Справочник лекарств

    Фенилбутазон

    Phenylbutazone

    Фармакологическое действие

    Фенилбутазон — нестероидный противовоспалительный препарат из группы бутилпиразолидонов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез Pg. Проявляет урикозурическое действие.

    При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений.

    Фармакокинетика

    При аппликации системная абсорбция составляет не более 5 %. При приёме внутрь абсорбция — высокая; биодоступность — 85–90 %, снижается при длительном приёме. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1–2 часа. Связь с белками плазмы — более 95 %.

    Биотрансформируется в печени с образованием 2 основных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 18–24 часа. Выводится почками 70 % (5 % в неизменённом виде), через желудочно-кишечный тракт — 30 % в виде метаболитов, в значительных количествах выделяется с грудным молоком.

    Показания

    Для приёма внутрь и парентерально: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

    Для наружного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в том числе солнечные), воспаление кожных покровов в местах внутримышечной и внутривенной инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Для приёма внутрь и парентерально: полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или лёгочно-сердечная недостаточность, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет, период лактации.

    Для наружного применения: трофические поражения кожи с возникновением язв, экзем; повышенная чувствительность к производным пиразолона, беременность (I и III триместр), период лактации.

    С осторожностью

    Для приёма внутрь и парентерально: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания желудочно-кишечного тракта, стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), I–II триместр беременности, период лактации.

    Для наружного применения: Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, бронхиальная астма, тяжёлые нарушения функции печени или почек, нарушение свёртываемости крови, детский возраст с 15 лет, беременность II триместр.

    Беременность и грудное вскармливание

    Препарат противопоказан в I и III триместре беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа применения и лекарственной формы. Внутрь по 200–400 мг 3–4 раза в сутки. После клинического улучшения дозу постепенно снижают. Парентерально применяют с целью купирования острых проявлений заболеваний в индивидуально подобранных дозах. Наружно применяют 2–3 раза в сутки.

    Побочные действия

    При приёме внутрь

    Со стороны пищеварительной системы

    Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Повышение артериального давления, тахикардия.

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

    Со стороны органов чувств

    Снижение слуха, шум в ушах.

    Со стороны органов кроветворения

    Агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отёчный синдром, ангионевротический отёк.

    Прочие

    Усиление потоотделения, маточные кровотечения.

    При местном применении

    Местные реакции

    Экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отёчность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).

    Аллергические реакции

    Крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.

    Передозировка

    Симптомы

    Цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение артериального давления, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

    Лечение

    Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

    Взаимодействие

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

    Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

    Трициклические антидепрессанты, антациды и колестирамин снижают абсорбцию фенилбутазона.

    Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.

    Фенобарбитал уменьшает концентрацию фенилбутазона в плазме крови.

    Особые указания

    Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

    Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 недели проводить контрольное исследование картины периферической крови.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фенилбутазон:

    Информация о действующем веществе Фенилбутазон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фенилбутазон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.