Пидотимод

Pidotimod

Фармакологическое действие

Пидотимод стимулирует и регулирует клеточный иммунитет.

Пидотимод индуцирует созревание и формирование иммунокомпетентных T-лимфоцитов при их недостаточности, на которые возлагается роль координаторов специфического иммунитета в физиологических условиях за счёт частичного замещения или усиления функций вилочковой железы. Кроме того, пидотимод стимулирует макрофаги, основная функция которых состоит в захватывании антигена и его презентации на клеточной мембране в комплексе с антигенами гистосовместимости. Способность организма оказывать противодействие инфекционным агентам выражается в эффективных специфических иммунных, клеточных и антиген-антитело защитных ответах.

Пидотимод оказывает терапевтические эффекты посредством иммуностимулирующего действия на врождённый иммунитет и продукцию антител, на клеточный иммунитет и на продукцию цитокинов.

Пидотимод увеличивает продукцию супероксид-анионов, ФНОα, NО (бактерицидное действие), а также хемотаксис и, соответственно, фагоцитоз. Пидотимод также увеличивает цитотоксическую активность естественных киллеров.

Пидотимод усиливает функциональную активность T- и B-лимфоцитов, повышает стимуляцию реакции антиген-антитело и препятствует развитию апоптоза, индуцированного дексаметазоном, 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом и кальциевым ионофором A-23187. Пидотимод повышает содержание интерлейкина-2 (ИЛ-2) у старых крыс и экспрессию гена ИЛ-2 в селезёнке крыс. В частности, было показано, что пидотимод оказывает иммуностимулирующее действие, особенно в случаях недостаточности иммунной системы, а также при её функционировании на физиологическом уровне.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность составляет 45 %, период полувыведения (T_½) — 4 часа. Пидотимод выводится с мочой в неизменённом виде (95 % введённой внутривенно дозы).

Скорость и степень всасывания пидотимода значительно снижается при одновременном приёме с пищей. По сравнению с приёмом натощак биодоступность при пероральном приёме вместе с пищей снижается до 50 %, максимальные концентрации (C_max) в сыворотке достигаются на 2 часа позже.

Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не выявили никаких отличий от фармакокинетики у взрослых.

Пидотимод полностью выводится с мочой, период полувыведения (T_½) увеличивается при почечной недостаточности. Тем не менее, даже при тяжёлой почечной недостаточности (содержание креатинина в плазме крови 5 мг/дл) T_½ пидотимода не превышает 8–9 часов. Так как пациенты принимают препарат каждые 12 или 24 часа, риск кумуляции при почечной недостаточности отсутствует.

Исследования при печёночной недостаточности не проводились, так как пидотимод почти полностью выводится из организма с мочой в неизменённом виде.

Показания

Иммуностимулирующая терапия нарушений в клеточном звене иммунитета при инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

Используется как для профилактики обострений и сокращения продолжительности и тяжести отдельных эпизодов, так и в качестве адъюванта в антибиотикотерапии острых инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пидотимоду;
непереносимость фруктозы;
детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии E, с ранее встречавшимися аллергическими реакциями или атопией.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Опыт применения пидотимода у беременных отсутствует или ограничен (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную функцию.

Желательно избегать применения пидотимода в I триместре беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Нет данных о выделении пидотимода или его метаболитов в грудное молоко. Женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения во избежание воздействия активного вещества на ребёнка.

Способ применения и дозы

Взрослым — по 800 мг 2 раза в сутки вне приёма пищи в течение 15 дней.

Детям старше 3 лет — по 400 мг 2 раза в сутки вне приёма пищи в течение 15 дней.

Высшие суточные дозы: для взрослых — 1,6 г; для детей — 800 мг.

Побочные действия

Немногочисленные нежелательные явления, о которых сообщалось в отчётах о клинических исследованиях (боли в желудке, ощущение жжения в желудке), были сопоставимы с нежелательными явлениями в группах плацебо в двойных-слепых клинических исследованиях; по-видимому, эти явления были связаны с сопутствующей антибиотикотерапией.

В процессе пострегистрационного применения сообщалось о нижеперечисленных нежелательных эффектах, частота которых определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1 /10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

На 1 миллион пациентов, получавших пидотимод, зарегистрирован один случай увеита и один случай синдрома Шенлейн-Геноха.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, диарея, боли в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: проявления аллергического дерматита, включая крапивницу, высыпания на коже, отёк губ, зуд.

Передозировка

О случаях передозировки и приёма пидотимода не по назначению не сообщалось.

Лечение

Специфических данных о лечении передозировки нет. В случае передозировки рекомендовано немедленно проконсультироваться с врачом. Пациентам необходима адекватная поддерживающая и симптоматическая терапия. Тщательное наблюдение должно продолжаться до выздоровления пациента.

Взаимодействие

Пидотимод не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется, поэтому фармакокинетическое взаимодействие не ожидается.

Пидотимод может влиять на эффективность лекарственных средств, подавляющих или стимулирующих функциональную активность лимфоцитов или влияющих на активность иммунной системы.

В исследованиях на животных при совместном применении с другими препаратами пидотимод не вызывал нежелательного взаимодействия с гипогликемическими средствами (толбутамид), противоэпилептическими средствами (фенобарбитал), гипотензивными средствами (нифедипин, каптоприл, атенолол), диуретиками (хлоротиазид), антикоагулянтами (варфарин), нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин), обезболивающими (ацетилсалициловая кислота) или жаропонижающими (парацетамол).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пидотимод:

Информация о действующем веществе Пидотимод предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пидотимод, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.