Пилокарпин

Пилокарпин — м-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желёз, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26 %. Начало эффекта пилокарпина — через 30–40 минут, достигает максимума через 1,5–2 часа и продолжается в течение 4–14 часов.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 0,5 часа после инстилляции. Он связывается многими тканями глаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5–2,5 часа. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путём гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения (T_½) из плазмы составляет около 30 минут.

• Острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки);
• первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными препаратами, снижающими внутриглазное давление);
• абсцесс роговицы;
• кровоизлияние в стекловидное тело;
• необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

• Повышенная чувствительность к пилокарпину;
• ирит;
• циклит;
• иридоциклит;
• кератит;
• состояние после офтальмологических операций и других заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно;
• беременность;
• период лактации.

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пилокарпина при беременности не проведено. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск применения пилокарпина во время беременности у человека неизвестен.

Применение пилокарпина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пилокарпина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Инстилляционно в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от переносимости пилокарпина и лекарственной формы.

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в тёмное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении пилокарпина возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата — развитие толерантности

Симптомы

Стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение

Отмена препарата, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов — тропикамида, атропина или других его производных.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами — антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1–2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N07AX01, S01EB01

• Фармакологические группы

  м-Холиномиметики

  Офтальмологические препараты

• Коды МКБ 10

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  H40 Глаукома

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома

  H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

  H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

  H43.3 Другие помутнения стекловидного тела

  H47.2 Атрофия зрительного нерва

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)