Пилокарпин + [Гипромеллоза]
Pilocarpine + [Hypromellose]Фармакологическое действие
Комбинированный противоглаукомный препарат. В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид и гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
Пилокарпин — м-холиномиметик, оказывает миотическое действие. Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза. В результате улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17–20 % от исходного показателя. Начало эффекта препарата — через 10–30 минут, достигает максимума через 1,5–2 часа и продолжается в течение 4–6 часов.
Гипромеллоза оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. TCmax во внутриглазной жидкости — 30 минут. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его T½, который составляет 1,5–2,5 часа. Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови.
Гипромеллоза пролонгирует T½ пилокарпина из тканей глаза.
Показания
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая, например, ожоги);
- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- хроническая закрытоугольная глаукома;
- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность;
- ирит;
- циклит;
- иридоциклит;
- кератит;
- состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для пилокарпина — C, для тимолола — N).Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Пилокарпин + [Гипромеллоза] при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение препарата противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения комбинации Пилокарпин + [Гипромеллоза] в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в сутки. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 минут, в течение 2–3 часов — каждые 30 минут, в течение 4–6 часов — каждые 60 минут и далее — 3–6 раз в сутки до купирования приступа.
Возможно применение комбинации с адреномиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Побочные действия
Со стороны органа зрения
Местные реакции — боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в тёмное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко — ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные реакции
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы
При случайном приёме внутрь проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение
Промывание желудка, введение атропина (0,5–1 мг подкожно или внутрвиенно), эпинефрина (0,3–1 мг подкожно или внутримышечно), а также достаточного количества жидкости.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.
При одновременном применении с адреномиметиками отмечается антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), β-адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — при комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.
Меры предосторожности
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слёзные канальцы на 1–2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пилокарпин + [Гипромеллоза]: