Справочник лекарств

    Пиперациллин

    Piperacillin

    Фармакологическое действие

    Пиперациллин — антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно (блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов).

    Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Haemophilus influenza (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp., Yersinia spp.; умеренно активен против стрептококков группы D (включая Enterococcus), бета-гемолитических стрептококков (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacter, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.

    Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, продуцирующих бета-лактамазу.

    Фармакокинетика

    При приёме внутрь не всасывается. После внутримышечного введения 2 г максимальная плазменная концентрация (Cmax) (36 мкг/мл) достигается через 30 минут. При внутривенном 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в том числе кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путём гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизменённом виде, частично — с желчью. 60–80 % экскретируется в течение 24 часов, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (T½) — 35–70 минут. При умеренной почечной недостаточности T½ увеличивается в 2 раза, при тяжёлой — в 5–6 раз.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания:

    • нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), полости рта, ЛОР-органов;
    • брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, гепатобилиарные и внутрибрюшинные абсцессы);
    • малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции);
    • мочеполовых путей (острый и хронический пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, в том числе гонорейный);
    • кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги);
    • костей и суставов;
    • сепсис, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита;
    • послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости, чрезвлагалищной, чрезбрюшинной гистерэктомии, кесаревом сечении).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

    С осторожностью

    • Кровотечения в анамнезе;
    • муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи);
    • псевдомембранозный колит;
    • хроническая почечная недостаточность;
    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиперациллина при беременности не проведено.

    Исследования на животных не выявили признаков фетотоксичности или тератогенности; было показано, что препарат пересекает плаценту у крыс. Потенциальный риск для людей не известен.

    В период беременности пиперациллин можно применять только в том случае, если возможная польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения пегаптаниба в период грудного вскармливания не проведено.

    Проникает в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

    Следует соблюдать осторожность при применении в период лактации.

    Применение в детском возрасте

    Безопасность применения пиперациллина в неонатологии неизвестна, исследования у детей младше 12 лет не проводились (при введении новорождённым собакам возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация).

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от тяжести заболевания.

    Взрослым и детям старше 12 лет при внутривенном введении применяют 100–300 мг/кг/сут, разовые дозы вводят с интервалами 4–12 часов. При внутримышечном введении разовая доза для взрослых — не более 2 г, для детей — не более 0,5 г; интервал между введениями — 8–12 часов.

    Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет вводят внутривенно 100–300 мг/кг/сут в 3–4 разделённых дозах.

    Новорождённым в возрасте до 7 дней или при массе тела менее 2 кг вводят внутривенно 150 мг/кг/сут в 3 разделённых дозах.

    Новорождённым в возрасте старше 7 дней и массе тела более 2 кг можно вводить 300 мг/кг/сут в 3–4 разделённых дозах.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, увеличение нервно-мышечной возбудимости, судороги (при внутривенном введении).

    Со стороны мочевыделительной системы

    Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата

    Миастения.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, диарея, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, холестатический гепатит, дисбактериоз.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

    Тромбоцитопения, кровотечения, нейтропения.

    Аллергические реакции

    Крапивница, гиперемия кожи, зуд кожи, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие

    Развитие суперинфекции (в частности, кандидоза).

    Лабораторные показатели

    Повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины в крови; эозинофилия, лейкопения; положительный тест Кумбса.

    Местные реакции

    Тромбофлебит (при многократном внутривенном введении, а также при недостаточном разведении препарата), боль, эритематозные высыпания и/или отёк тканей, гематома.

    Передозировка

    Симптомы

    Повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.

    Лечение

    Симптоматическая терапия. При возникновении анафилактической реакции требуются реанимационные мероприятия: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.

    Взаимодействие

    Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.

    Фармацевтически несовместим с натрия гидрокарбонатом, аминогликозидами, гепарином.

    Антибактериальный эффект усиливают аминогликозиды (особенно у больных со сниженным иммунитетом — оба препарата должны использоваться в полной терапевтической дозе), пенициллины, цефалоспорины, устойчивые к действию бета-лактамаз.

    Возможно усиление гипокалиемии при применении совместно с диуретическими или цитостатическими средствами.

    Меры предосторожности

    У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

    При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пиперациллин:

    Информация о действующем веществе Пиперациллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пиперациллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.