Пипофезин
PipofezineФармакологическое действие
Пипофезин — антидепрессант из группы трициклических соединений. Оказывает антидепрессивное (тимолептическое) и седативное действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %, время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 2 часа. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 16 часов. Выводится из организма в основном почками.
Показания
Астенодепрессивные и тревожно-депрессивные состояния лёгкой и средней степени тяжести различной этиологии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пипофезину;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- одновременный приём ингибиторов МАО;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Хроническая сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- ишемическая болезнь сердца;
- состояние после острого нарушения мозгового кровообращения;
- тяжёлые инфекционные заболевания;
- сахарный диабет;
- детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пипофезина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пипофезина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли пипофезин с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 25 мг 4 раза в сутки, затем суточную дозу можно увеличить до 150–200 мг.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, этанола, антигистаминных и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Снижает эффективность противоэпилептических средств.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома P450CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с препаратами, являющимися субстратами данных изоферментов.
Меры предосторожности
Не оказывает холинолитического действия, поэтому может быть использован у больных глаукомой.
Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО и ранее чем через 1–2 недели после их отмены.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пипофезин: