Пипотиазин

Пипотиазин — антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия из группы производных фенотиазина. Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Оказывает антипсихотическое и седативное действие, снижает психотическую симптоматику, редуцирует психотический страх деперсонализации, психомоторное возбуждение, агрессивность, устраняет психомоторную заторможенность. Высокоэффективен при параноидальной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями.

После приёма внутрь биодоступность пипотиазина составляет 40 %. Время достижения максимальной пламенной концентрации (TC_max) — 60–120 минут. Связь с белками крови — 90 % и более. Метаболизируется в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 4–5 суток. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5–10 %). Слабо удаляется из крови при гемодиализе.

• Хронический психоз;
• шизофрения (параноидальная или дефицитарная форма);
• гебефрения;
• хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния;
• острый психоз и острые приступы хронического психоза — приступы бреда различного генеза, психомоторное возбуждение, маниакальные приступы.

• Повышенная чувствительность к пипотиазину;
• токсический агранулоцитоз в анамнезе;
• порфирия;
• закрытоугольная глаукома;
• заболевания предстательной железы;
• беременность;
• период лактации.

• Сердечно-сосудистые заболевания;
• почечная и/или печёночная недостаточность;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пипотиазина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение в период беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пипотиазина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Со стороны нервной системы

Подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и экстрапирамидный синдром (устраняются антихолинергическими противопаркинсоническими средствами), поздняя дискинезия; чрезмерная седация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.

Со стороны эндокринной системы

Аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны органов кроветворения

Угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз).

Аллергические реакции

Фотосенсибилизация.

Прочие

Антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры, парез аккомодации, задержка мочи); снижение потенции, фригидность.

Симптомы

Паркинсонизм, кома.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Уменьшает эффект анорексигенных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, препаратов для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных средств.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с препаратами лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.

При сочетании с β-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Назначение α- и β-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие лекарственные препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

При одновременном приёме с противоэпилептическими средствами (в том числе барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Антитиреоидные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Для внутримышечного введения следует использовать только стеклянные шприцы.

В случае появления гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении антипсихотических средств (нейролептиков), лечение необходимо немедленно прекратить.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение при назначении пациентам с эпилепсией (может снизиться эпилептический порог) и паркинсонизмом.

Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата — возможно развитие контактного дерматита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05AC04

• Фармакологическая группа

  Нейролептики

• Коды МКБ 10

  F20 Шизофрения

  F20.0 Параноидная шизофрения

  F20.1 Гебефреническая шизофрения

  F21 Шизотипическое расстройство

  F22 Хронические бредовые расстройства

  F22.0 Бредовое расстройство

  F23 Острые и преходящие психотические расстройства

  F25 Шизоаффективные расстройства

  F29 Hеорганический психоз неуточнённый

  F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточнённое

  R44.3 Галлюцинации неуточнённые

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)