Пирензепин

Пирензепин — блокатор М₁-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25 %; после приёма пищи — на 53 %; после введения инсулина — на 58 %. В 1 час после приёма пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48 % и на 30 % — во 2 час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49 %, гистамином — на 34 %, гастрином — на 24 %. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

В желудочно-кишечном тракте всасывается ½–⅓ дозы. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 3–4 часа. Около 10 % связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходит. Биотрансформируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50 % происходит через 8–20 часов. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизменённом виде.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами;
• стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Повышенная чувствительность к пирензепину.

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пирензепина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пирензепина в период грудного вскармливания не проведено. Имеются свидетельства того, что пирензепин выделяется в грудное молоко в малых концентрациях. В результате, у младенцев на стадии грудного вскармливания могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Фертильность

Исследований воздействия препарата на фертильность человека не проводилось.

Взрослым внутрь в первые 2–3 дня — по 50 мг 3 раза в сутки за 30 минут до приёма пищи, затем по 50 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4–6 недель.

При необходимости — вводят внутримышечно или внутривенно по 5–10 мг 2–3 раза в сутки. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Высшая суточная доза при приёме внутрь составляет 200 мг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.

Со стороны органа зрения

Нарушение аккомодации; редко — повышенная чувствительность глаз к свету.

Прочие

Уменьшение потоотделения.

Симптомы

При приёме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; паралитический илеус; задержка мочи; миоклонические судорожные подёргивания мышц; непроизвольные хорейно-атетозные движения.

Лечение

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.

В случаях тяжёлой интоксикации (с повышением температуры, делирием или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

При сочетании пирензепина с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

С с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжёлого запора или задержки мочи.

При сочетании возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность желудочно-кишечного тракта.

При сочетанном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2–3 часов после приёма пирензепина.

Специальных клинических исследований влияния пирензепина на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность нарушения аккомодации. В таких случаях следует отказаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

• АТХ

  A02BX03

• Фармакологическая группа

  м-Холинолитики

• Коды МКБ 10

  E16.8 Другие уточнённые нарушения внутренней секреции поджелудочной железы

  K20 Эзофагит

  K21.0 Гастроэзофагиальный рефлюкс с эзофагитом

  K22.1 Язва пищевода

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K27 Пептическая язва неуточнённой локализации

  K29 Гастрит и дуоденит

  K86.8 Другие уточнённые болезни поджелудочной железы

  K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое

  Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

  Y45.4 Противоревматические средства

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)