Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Pyridoxine + Thiamine + Cyanocobalamin + [Lidocaine]

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат содержит витамины B₁ (тиамин), B₆ (пиридоксин) и B₁₂ (цианокобаламин.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечном введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 минут после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы CH₂OH в 5-ом положении.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15 %, в эритроцитах — 75 % и в плазме — 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40–150 мг витамина B₆, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4 %. Около 80 % пиридоксина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, Период полувыведения α-фазы — 0,15 часа, β-фазы — 1 час и терминальной фазы — в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2–5 часов после абсорбции.

Показания

В комплексной терапии:

нейропатия и полинейропатия различного генеза, в том числе диабетическая, алкогольная;
неврит и полиневрит, в том числе ретробульбарный неврит;
периферические парезы, в том числе лицевого нерва;
невралгия, в том числе тройничного нерва и межрёберных нервов;
болевой синдром (корешковый, миалгия);
ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп);
плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжёлые нарушения проведения по проводящей системе сердца;
беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B₆ не несёт угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B₆, поэтому её не следует применять в эти периоды);
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N (для пиридоксина — A (в рекомендуемых дозах) и C (в дозах, превышающих рекомендованные); для тиамина — A; для цианокобаламина — C, для лидокаина — B).

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B₁ во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B₆ — 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтверждённом дефиците витаминов B₁ и B₆, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Витамины B₁ и B₆ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B₆ подавляют образование молока.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Побочные действия

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарём MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затруднённое дыхание, анафилактический шок, отёк Квинке).

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Передозировка

Симптомы

Рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.

Лечение

В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин подвергается полной деградации. В присутствии продуктов деградация витамина B₁ другие витамины могут подвергаться инактивации.

Терапевтические дозы витамина B₆ могут снижать действие леводопы.

Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.

Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами.

При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.

Меры предосторожности

Вводить только внутримышечно, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.

Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]:

Информация о действующем веществе Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин] предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин], содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.