Пиритинол

Пиритинол — оказывает ноотропное действие. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счёт подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается α-ритм при одновременном снижении θ- и δ-ритмов. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

Абсорбция

При приёме внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность — 85 % (76–93 %). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) после перорального приёма 100 мг — 0,5–1 час. Связывание с белками плазмы — 20–40 %.

Распределение и метаболизм

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга.

Выведение

Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов; 5 % — с каловыми массами. Наибольшая часть принятой дозы выводится уже в первые 4 часа. За первые 24 часа выводится около 74 % дозы. Период полувыведения (T_½) — 2,5 часа. После многократных приёмов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.

• Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стёртые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства);
• психоорганический синдром;
• астеническое состояние;
• адинамия;
• неврозоподобные расстройства органического генеза;
• вегетососудистая дистония;
• мигрень;
• травматическая и сосудистая энцефалопатия;
• церебральный атеросклероз;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора);
• деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза);
• нарушения памяти, мышления;
• снижение способности к концентрации внимания;
• преждевременное наступление утомления;
• дефицит побуждений и мотиваций;
• аффективные нарушения;
• у детей — задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.

• Повышенная чувствительность (в том числе к пеницилламину);
• психомоторное возбуждение;
• эпилепсия;
• состояние повышенной судорожной готовности;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• изменение картины периферической крови;
• диффузные заболевания соединительной ткани;
• миастения;
• пузырчатка.

• Беременность;
• период лактации (кормление грудью).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиритинола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение пиритинола у беременных женщин возможно по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пиритинола в период грудного вскармливания не проведено.

Пиритинол выделяется в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний лекарственной формы. Внутрь взрослым — по 100–200 мг 3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста — 20–300 мг/сут (в зависимости от показаний). Курс лечения, в зависимости от показаний составляет 2–6 месяцев. При хронических заболеваниях длительность лечения должна составлять не менее 8 недель. Рекомендуется проведение повторных курсов через 1–6 месяцев.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея; редко — потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).

Со стороны центральной нервной системы

Нарушения сна; редко — повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия.

Аллергические реакции

Развитие реакций различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.

Со стороны костно-мышечной системы

Артралгия.

Дерматологические реакции

Плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция.

У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов

Протеинурия, нефротический синдром, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител, диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.

Симптомы

Признаки возбуждения центральной нервной системы.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.

Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.

В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

• АТХ

  N06BX02

• Фармакологическая группа

  Ноотропы

• Коды МКБ 10

  F01 Сосудистая деменция

  F03 Деменция неуточнённая

  F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточнённое

  F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

  F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

  F32 Депрессивный эпизод

  F34.1 Дистимия

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

  F45 Соматоформные расстройства

  F48.0 Hеврастения

  F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

  F79 Умственная отсталость неуточнённая

  G43 Мигрень

  G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  R41.3 Другие амнезии

  R53 Недомогание и утомляемость

  R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)