Справочник лекарств

    Платифиллин

    Platyphylline

    Фармакологическое действие

    М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и циркулярной мышцы радужки в 5–10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

    Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n. vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объём.

    Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении платифиллина).

    Слабее атропина угнетает секрецию желёз внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкого и толстого кишечника, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n. vagus или холиностимуляторами, увеличивает объём дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желёз; снижает тонус сфинктеров.

    При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.

    Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях центральной нервной системы в значимых концентрациях. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между приёмами) не кумулирует.

    Показания

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии).

    Расширение зрачка с диагностической целью (в том числе исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в том числе ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к платифиллину, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II–III ст., аритмии, тахикардия; гиперплазия предстательной железы; печёночная и/или почечная недостаточность; пилородуоденальный стеноз, диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, паралитический илеус, атония кишечника, кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, мегаколон, осложнённый язвенным колитом; пожилой и старческий возраст.

    С осторожностью

    Беременность; период лактации; ишемическая болезнь сердца; митральный стеноз; артериальная гипертензия; острое кровотечение; тиреотоксикоз; повышенная температура тела; заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (в том числе ахалазия и стеноз привратника); заболевания с повышенным внутриглазным давлением (в том числе открытоугольная глаукома); возраст старше 40 лет (опасность проявления не диагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит; сухость во рту; хронические заболевания лёгких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; миастения; вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться); задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей; гестоз; болезнь Дауна; детский церебральный паралич.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения платифиллина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

    В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

    Применение платифиллина у беременных женщин возможно по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения платифиллина в период грудного вскармливания не проведено.

    В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

    Для купирования острых язвенных болей, а также кишечной, печёночной, почечной колик платифиллин вводят под кожу по 1–2 мл 0,2 % раствора. Для курсового лечения (10—15—20 дней) назначают внутрь (до еды) по 3–5 мг или по 10–15 капель 0,5 % раствора 2–3 раза в день либо вводят под кожу по 1–мл 0,2 % раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5–1 % раствора 2–3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 % раствор для диагностических целей и 2 % раствор для лечебных целей.

    Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) — 0,003 г (3 мг) на приём в зависимости от возраста.

    Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

    Побочные действия

    Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз лёгкого.

    Передозировка

    Симптомы

    Паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

    Лечение

    Форсированный диурез, парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных средств. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия или ректально — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора прозерина 3–4 раза в сутки.

    Взаимодействие

    Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата. Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы. Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы моноаминоксидазы — положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид — м-холино- блокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы); при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные лекарственные средства.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения платифиллином необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Платифиллин:

    Информация о действующем веществе Платифиллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Платифиллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.