Полиэстрадиола фосфат

Полиэстрадиола фосфат — эстрогенный гормональный препарат пролонгированного действия для парентерального применения. Связывается с эстрогеновыми рецепторами органов-мишеней. Влияет на гипоталамо-гипофизарную систему по механизму «обратной связи»: высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол имеет постоянную высокую концентрацию в плазме и уменьшает продукцию тестостерона, снижая его концентрацию пропорционально вводимой дозе на 80–90 % от исходного содержания.

После внутримышечного введения в организме подвергается постепенному гидролизу; биологически активные молекулы эстрадиола медленно высвобождаются, поддерживая постоянную высокую концентрацию в плазме.

У мужчин — рак предстательной железы (для паллиативной терапии далеко зашедших стадий болезни). У женщин — эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).

• Повышенная чувствительность;
• эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;
• необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение;
• тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желёз);
• беременность;
• лактация.

• Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приёма эстрогенов в анамнезе);
• семейная гиперлипопротеинемия;
• панкреатит;
• эндометриоз;
• заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
• тяжёлая печёночная недостаточность, желтуха (в том числе в анамнезе во время предшествующей беременности);
• печёночная порфирия;
• лейомиома;
• гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
• только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии лёгочных сосудов, тромбофлебита).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желёз, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желёз, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желёз, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отёки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

Полиэстрадиола фосфат увеличивает связывание левотироксина тироксинсвязывающим глобулином и ослабляет его эффект; при сочетанном назначении может потребоваться повышение дозы левотироксина натрия.

В процессе лечения необходим систематический контроль артериального давления, функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом — гликемического профиля.

Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 недель до операции.

Отмена лечения показана при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита; повышении артериального давления.

• АТХ

  L02AA02

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

  E28 Дисфункция яичников

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  Z51.5 Паллиативная помощь

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)