Понесимод

Понесимод — селективный модулятор сфингозин-1-фосфатных рецепторов 1 (S1P1), который ингибирует активность белка S1P и при этом, как полагают, уменьшает количество циркулирующих лимфоцитов, которые могут пересекать гематоэнцефалический барьер. Что приводит к уменьшению концентрации активированных лимфоцитов в крови и в головном мозге.

Период полувыведения (T_½) — 31–34 часа. Экскреция: с фекалиями (57–80 %, 26 % в неизменном виде), с мочой (10–18 %).

Лечение взрослых пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РС).

• Гиперчувствительность;
• перенесённые за последние 6 месяцев инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт, ТИА, декомпенсированная сердечная недостаточность (СН), требующая госпитализации, или СН III/IV класса;
• АВ-блокада II/III степени, тип II (Мобитц II) или синдром слабости синусового узла, если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения понесимода у беременных женщин не проведено.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных (кролики), выявили признаки эмбриолетальности и пороки развития плода.

Рецептор (S1P1), на который влияет понесимод, играет важную роль в эмбриогенезе, включая развитие сосудов и нервной системы.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения понесимода в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли понесимод в человеческое грудное молоко.

Экспериментальные исследования показали выдление понесимода в молоко лактирующих животных.

Применение противопоказано.

Безопасность и эффективность не установлены.

Перорально (внутрь).

• Дни 1–2: 2 мг в сутки
• Дни 3–4: 3 мг в сутки
• Дни 5–6: 4 мг в сутки
• День 7: 5 мг в сутки
• День 8: 6 мг в сутки
• День 9: 7 мг в сутки
• День 10: 8 мг в сутки
• День 11: 9 мг в сутки
• Дни 12–14: 10 мг в сутки
• День 15 и далее: 20 мг в день

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — инфекция верхних дыхательных путей (37 %), повышение печёночных трансаминаз (23 %).

Часто — гипертония (10 %), инфекция мочевыводящих путей (6 %), одышка (5 %), головокружение (5 %), кашель (4 %), боль в конечности (4 %), сонливость (3 %), пирексия (2 %), гиперхолестеринемия (2 %), судороги (1,4 %).

Нечасто — базально-клеточная карцинома (0,4 %).

Частота не определена — дозозависимое снижение ОФВ₁.

В связи с тем, что понесимод может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L04AA50, L04AE04

• Фармакологическая группа

  Иммунодепрессанты

• Код МКБ 10

  G35 Рассеянный склероз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)