Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат

Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника.

Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и приём внутрь значительного объёма воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками.

В клинических исследованиях после приёма препарата, сходного по содержанию сульфатов с комбинацией Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, то есть приём двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (С_mах) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приёма первой дозы и через 5 ч после приёма второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141–467 мкМоль/л, в среднем — 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.

Основным путём выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70 % от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») и С_mах после приёма препарата Эзиклен^® было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (N=5) и В (N=1), соответственно).

Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и C_maxсульфатов были приблизительно на 50 % выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трёх исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приёма комбинации Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат.

В данном исследовании приём комбинации Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат не привёл к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Препарат предназначен для очищения толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки или к хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

• Гиперчувствительность;
• желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию;
• перфорация кишечника;
• нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез);
• кишечная непроходимость;
• токсический колит или токсический мегаколон;
• профузная рвота;
• дегидратация тяжёлой степени;
• застойная сердечная недостаточность;
• асцит;
• тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м²);
• активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

• Пожилой возраст;
• нарушение функции почек лёгкой или средней степени тяжести;
• нарушение функции печени;
• одновременное применение препаратов, влияющих на концентрацию электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия;
• одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT;
• снижение моторики ЖКТ (в том числе в анамнезе), наличие хирургических вмешательств на ЖКТ, которые привели к нарушению моторики;
• у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом, со склонностью к регургитации и аспирации;
• у истощённых, ослабленных пациентов;
• у пациентов с клинически значимыми нарушениями функции сердца;
• у пациентов, имеющих высокий риск развития водно-электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию).

Беременность

Исследования репродуктивной функции у животных с применением сульфатов натрия, магния и калия не проводились.

Данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.

Препарат не рекомендуется принимать во время беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, происходит ли проникновение препарата с грудным молоком.

Нельзя исключать риск для новорождённого/младенца.

Следует прекратить грудное вскармливание на период приёма препарата и вплоть до 2-х суток после приёма второй дозы.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Перорально (внутрь).

Диарея, возникающая после приёма препарата, является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов.

Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота.

Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения.

Частота побочных реакций при применении препарата классифицирована следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Во время клинических исследований было обнаружено временное повышение концентрации мочевой кислоты. Для пациентов у которых в анамнезе имеются клинические проявления подагры или гиперурикемии см. информацию в разделе «Особые указания».

В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приёма препарата Эзиклен^® у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска.

В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведённого препарата и/или приём недостаточного объёма воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе приём жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжёлыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратация.

Как и для любых других препаратов для очищения кишечника:

• С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.
• Следует соблюдать осторожность при приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.
• Диарея является ожидаемым эффектом, и приём внутрь других лекарственных препаратов в течение 1–3 ч после начала приёма препарата и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменён терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.).

Препарат не применяется для лечения запоров.

Электролитные расстройства и дегидратация:

• Учитывая потенциальный риск развития серьёзных электролитных нарушений, необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск прежде, чем применять препарат в группах высокого риска. Перед применением препарата должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая необходимость поддержания соответствующей гидратации.
• Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватного уровня гидратации до, во время и после приёма препарата. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приёма препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание потенциального риска серьёзных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как, судороги и аритмия сердца). Кроме того, рекомендуется проведение предварительных лабораторных анализов (определение концентрации электролитов, креатинина и азота мочевины крови). Пациентам необходимо рекомендовать пить как можно больше воды или прозрачных жидкостей для поддержания соответствующего уровня гидратации.

Пациенты группы высокого риска:

• У истощённых, ослабленных пациентов, пожилых пациентов, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также у пациентов, имеющих высокий риск развития электролитных нарушений, необходимо провести биохимические анализы с определением сывороточной концентрации электролитов и оценить функцию почек перед началом и после применения препарата.
• Пациентам с дегидратацией или нарушениями водно-электролитного баланса необходимо провести соответствующую терапию для их устранения до приёма препарата для очищения кишечника. Кроме того, следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих препараты, которые увеличивают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или повышают риск потенциальных осложнений. Необходимо наблюдение за такими пациентами.
• Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может произойти в результате электролитных нарушений.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у следующих групп пациентов:

• Препарат должен применяться с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом и у пациентов со склонностью к регургитации и аспирации.
• Снижение моторики ЖКТ, в том числе наличие в анамнезе хирургических вмешательств на желудочно-кишечном тракте, которые привели к снижению моторики.

Гиперурикемия:

• Приём препарата может вызвать временное лёгкое или умеренное повышение концентрации мочевой кислоты. Возможность повышения концентрации мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата пациентам с проявлениями подагры или гиперурикемией.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

• Фармакологическая группа

  Слабительные средства в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках