Праймалия битартрат

Праймалия битартрат — антиаритмический препарат Ia класса, производное аймалина. Блокирует «быстрые» Na+-каналы, тормозит скорость начальной деполяризации клеток сердца, увеличивает продолжительность и уменьшает амплитуду потенциала действия, удлиняет рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает автоматизм синусного узла. Отрицательное инотропное действие выражено незначительно. Обладает слабым гипотензивным действием, м-холиноблокирующей и местноанестезирующей активностью.

Абсорбция — 80–90 %, биодоступность — 80 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при пероральном приёме — 60 минут, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Терапевтическая концентрация — 50–150 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Период полувыведения (T_½) — 5–6 часов, при повторных назначениях — 9 часов. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. С мочой выводится ⅓ дозы, с желчью — ⅔.

• Желудочковая экстрасистолия (в том числе в острой фазе инфаркта миокарда);
• наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахиаритмия, в том числе при синдроме WPW (лечение и профилактика) и на фоне гликозидной интоксикации (при отсутствии брадикардии и AV блокады);
• желудочковая тахиаритмия;
• парасистолия;
• профилактика аритмий при инвазивных методах обследования и электроимпульсной терапии.

• Гиперчувствительность;
• брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• AV блокада;
• внутрипредсердная и внутрижелудочковая блокада;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• хроническая сердечная недостаточность II–III ст.;
• беременность (I триместр).

• Анемия;
• гиперкалиемия;
• хроническая почечная недостаточность;
• предшествующее лекарственное урежение частоты сердечных сокращений и замедление AV проводимости.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия; головная боль, головокружение, диплопия, пелена перед глазами; SA блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, снижение артериального давления, брадикардия; аллергические реакции. При использовании высоких доз — судороги, респираторный дистресс, аритмия, сердечный блок, снижение силы сердечных сокращений, кома, смерть.

Симптомы

Снижение артериального давления, брадикардия, потеря сознания, мидриаз, цианоз, апноэ, асистолия.

Лечение

Промывание желудка, проведение форсированного диуреза, внутривенно допамин (2,8–6 мкг/кг/мин), постановка кардиостимулятора, искусственная вентиляция лёгких, коррекция водно-электролитного баланса.

Трициклические антидепрессанты, верапамил, сердечные гликозиды усиливают отрицательное хроно- и дромотропное действие.

Хинидин увеличивает концентрацию в плазме в 2 раза.

Во время лечения необходимо динамическое наблюдение за больным: контроль ЭКГ, артериального давления, частоты сердечных сокращений. При появлении выраженной брадикардии или увеличении интервалов P-Q и/или QRS необходимо снизить дозу.

Лечение следует прекратить, если через 2–4 недели выявляются повышение температуры тела, желтушное окрашивание склер, потемнение мочи, светлый кал.

Повышение температуры может возникать за несколько дней до появления других симптомов.

• АТХ

  C01BA08

• Фармакологическая группа

  Антиаритмические препараты

• Коды МКБ 10

  I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

  I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточнённое

  T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия