Пралатрексат

Pralatrexate

Фармакологическое действие

Пралатрексат — противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат, ингибирует дигидрофолат редуктазы, фолат, зависимый фермент присутствующий в строении ДНК и другие процессы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Объём распределения (Vd): S-диастереомер — 105 л; R-диастереомер — 37 л.

Связь с белками плазмы — около 67 %.

Биотрансформация и элиминация

Не метаболизируется CYP450 или глюкуронидазами печени.

Период полувыведения (T½) — 12–18 часов.

Выведение: c мочой (~34 %), с фекалиями (~34 %), респираторно (~10 %).

Показания

Лечение пациентов с рецидивирующей или рефрактерной периферической Т-клеточной лимфомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пралатрексату.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пралатрексата при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности, фетотоксичности, снижения жизнеспособности плода, увеличения потери после имплантации, аборта и летальности плода.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение пралатрексата у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пралатрексата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли пралатрексат в грудное человеческое молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто: воспалительные заболевания слизистой оболочки, тромбоцитопения, тошнота, усталость, анемия, запор, панцитопения, отёки, кашель, нейтропения, одышка.

Часто: тахикардия, обезвоживание, фебрильная нейтропения, сепсис.

Постмаркетинговые данные: отслоение кожи, изъязвление и токсический эпидермальный некролиз.

Классификация

  • АТХ

    L01BA05

  • Фармакологическая группа

  • Категория при беременности по FDA

    D (риск доказан)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пралатрексат:

Информация о действующем веществе Пралатрексат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пралатрексат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.