Пралатрексат
PralatrexateФармакологическое действие
Пралатрексат — противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат, ингибирует дигидрофолат редуктазы, фолат, зависимый фермент присутствующий в строении ДНК и другие процессы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Объём распределения (Vd): S-диастереомер — 105 л; R-диастереомер — 37 л.
Связь с белками плазмы — около 67 %.
Биотрансформация и элиминация
Не метаболизируется CYP450 или глюкуронидазами печени.
Период полувыведения (T½) — 12–18 часов.
Выведение: c мочой (~34 %), с фекалиями (~34 %), респираторно (~10 %).
Показания
Лечение пациентов с рецидивирующей или рефрактерной периферической Т-клеточной лимфомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пралатрексату.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пралатрексата при беременности у человека не проведено.
Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности, фетотоксичности, снижения жизнеспособности плода, увеличения потери после имплантации, аборта и летальности плода.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение пралатрексата у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пралатрексата в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли пралатрексат в грудное человеческое молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1 /10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Очень часто: воспалительные заболевания слизистой оболочки, тромбоцитопения, тошнота, усталость, анемия, запор, панцитопения, отёки, кашель, нейтропения, одышка.
Часто: тахикардия, обезвоживание, фебрильная нейтропения, сепсис.
Постмаркетинговые данные: отслоение кожи, изъязвление и токсический эпидермальный некролиз.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пралатрексат: