Пробукол
ProbucolФармакологическое действие
Пробукол — гиполипидемический препарат. Снижает общий холестерин в крови путём усиления катаболизма и клиренса общего холестерина, ЛПНП и усиления выделения желчных кислот. Практически не влияет на содержание ТГ и ЛПОНП. Не повышает риск образования камней в желчном пузыре. Восстанавливает функциональное состояние системы антиоксидантной защиты и препятствует образованию атеросклеротических бляшек, угнетает ранние стадии синтеза холестерина в печени. Начало действия — на 7–14 день терапии; стабилизация — через 2–3 месяца курсового приёма.
Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта ограничено и вариабельно (около 7 %), возрастает при приёме с пищей. Концентрация в плазме нарастает медленно, достигая равновесного состояния через 3–4 месяца, после отмены пробукола — также медленно снижается: на 60 % после 6 недель и на 80 % после 6 месяцев.
Пробукол липофилен и распределяется в жировую ткань, накапливаясь там при длительном лечении. Не метаболизируется в печени. Период полувыведегния (T½) колеблется от 12 до более чем 500 часов (наиболее продолжительный, вероятно, из жировой ткани). Выводится в основном с желчью и фекалиями, в незначительной степени с мочой (главным образом в неизменённом виде).
Показания
Нарушения липидного обмена, связанные с повышением холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону); больным, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пробуколу, острый или недавно перенесённый инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ в покое более чем на 15 % от верхней границы нормы, беременность, лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пробукола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пробукола в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли пробукол с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,5 г 2 раза в сутки, во время или после приёма пищи с продуктами, содержащими растительное масло. Через 1–1,5 месяца дозу уменьшают на 50 %, а при более длительном приёме — на 80 %. Через 3–4 месяца лечения делают перерыв на 2–3 недели.
Побочные действия
Диарея, гастралгия, метеоризм, рвота, снижение аппетита, головокружение, аллергические реакции.
Взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства I–III классов, фенотиазины увеличивают интервал Q-T.
При одновременном применении с циклоспорином возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Меры предосторожности
При тяжёлых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пробукол: