Проксифеин

Проксифеин — противоопухолевый препарат, антиметаболит. Обладает широким спектром противоопухолевой активности, подавляет рост и развитие новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Антибластомный эффект обусловлен торможением синтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также вмешательством в обмен циклических нуклеотидов. Ингибирует ФДЭ, что ведёт к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ — одного из природных соединений, контролирующих пролиферацию и дифференцировку клеток. Вызывает существенные изменения генерационного цикла опухолевых клеток, заключающиеся в удлинении цикла (особенно пресинтетической и синтетической его фаз) и в задержке перехода клеток в постсинтетическую фазу. Помимо цитостатического эффекта, обладает также цитотоксичным действием на лимфоидные опухоли, вызывая грубые морфологические повреждения опухолевых элементов, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса клеток. Не обладает миелодепрессивным эффектом. Оказывает выраженное симптоматическое действие: уменьшает болевой синдром и слабость, снижает явления дыхательной недостаточности (одышку, кашель), уменьшает лихорадку, повышает двигательную активность; улучшает аппетит, самочувствие и настроение.

При приёме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5–6 часов (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.

Рак головного мозга (первичный и метастатический); неоперабельные метастатические формы злокачественных опухолей: рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак кишечника, рак прямой кишки, рак яичников, рак щитовидной железы, нейробластома, меланома; лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома (в том числе в комбинации с лучевой терапией); цитопения (возникающая в результате лучевой и химиотерапии).

Рак лёгкого, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Гиперчувствительность к проксифеину, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Внутрь, по 0,5 г 3 раза в день, после приёма пищи; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 г. Курс лечения — 4–6 недель, суммарная доза — 60–100 г. Через 1–2 месяца проводят повторный курс. У нейроонкологических больных после удаления опухоли лечение начинают на 4–12 сутки после операции.

Внутривенно капельно, в течение 2–3 часов, в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (из расчёта 1 г на 1 л растворителя). Суточная доза (0,25–1,5 г) вводится за 1 раз; курс лечения — 2–3 недели с последующим переходом к пероральному приёму.

Наиболее эффективным является комбинированное (внутривенно и внутрь) применение с нарастающей дозировкой по следующей схеме: 1–2 день — 5 мл 5 % раствора (1 ампула) на 250 мл растворителя; 3–4 день — 10 мл 5 % раствора на 500 мл растворителя, внутрь — 0,5 мг 3 раза в день; 5–6 день — 15 мл 5 % раствора на 750 мл растворителя, внутрь — 0,75 мг 3 раза в день; 7–8 день — 20 мл 5 % раствора на 1 л растворителя; внутрь — 0,5 мг 3 раза в день; 9–10 день — 25 мл 5 % раствора на 1,250 л растворителя, внутрь — 0,5 мг 3 раза в день; 11–40 день — внутрь, по 0,5–0,75 мг 3 раза в день. При комбинации с лучевой терапией проводят 2-недельный курс внутривенных вливаний или внутрь, в течение 3–4 недель.

Тошнота, изжога, рвота, диарея, аллергические реакции. При быстром внутривенном введении — головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги, снижение артериального давления.

Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин и др.).

В тех случаях, когда больным раком головного мозга проводят лучевую терапию, целесообразно проведение лечения до лучевой терапии или одновременно с ней. При этом возможно усиление противоопухолевого действия ионизирующих излучений (без усиления его побочного действия на организм). Для профилактики и лечения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы назначают препараты K+, снотворные и седативные средства.

• Фармакологическая группа

  Прочие противоопухолевые препараты

• Коды МКБ 10

  C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения

  C34 Злокачественное новообразование бронхов и лёгкого

  C43 Злокачественная меланома кожи

  C44 Другие злокачественные новообразования кожи

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C56 Злокачественное новообразование яичника

  C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

  C71 Злокачественное новообразование головного мозга

  C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы

  C85.9 Hеходжкинская лимфома неуточнённого типа