Справочник лекарств

    Прометазин

    Promethazine

    Фармакологическое действие

    Прометазин — производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

    Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

    Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

    Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

    Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

    В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

    Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3–5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4–6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

    Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приёме внутрь эффекты проявляются через 15–60 минут, при внутримышечном введении — спустя 20 минут, при внутривенном введении — через 3–5 минут. Длительность действия — 4–6 часов (после приёма внутрь — до 12 часов). Связывается с белками плазмы крови на 65–90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин — главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения (T½) — 7–14 часов. Выводится в основном с мочой, в том числе в виде метаболитов.

    Показания

    Аллергические заболевания (сыпь, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, зудящий дерматоз, пруриго, экзема, экссудативный диатез, лекарственная сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отёк, сенная лихорадка, бронхиальная астма, анафилактический шок, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, укусы насекомых), исследование желудочной секреции (для предупреждения осложнений при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

    В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период, в качестве компонента литических смесей, применяемых для усиления общей анестезии и гипотермии, действия анальгетиков и местных анестетиков; при искусственной гибернации.

    В неврологии: кинетозы, мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических средств (нейролептиков), хорея, энцефалит и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; алкогольный делирий, невралгия тройничного нерва, синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, гипертермия при отравлениях, морская и воздушная болезнь, психозы, неврозы (возбуждение, тревожность, нарушения сна) — в составе комплексной терапии.

    В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная болезнь.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к прометазину (в том числе к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приёма, алкогольная интоксикация, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточнённого генеза, ранний детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приёма внутрь).

    С осторожностью

    Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения прометазина при беременности не проведено.

    При назначении за 2 недели до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорождённых.

    Применение прометазина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения прометазина в период грудного вскармливания не проведено. Выделяется с грудным молоком.

    При приёме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребёнка.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы

    Седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приёма высоких доз — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

    Лабораторные показатели

    В редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

    Со стороны органов чувств

    Шум или звон в ушах, нарушение аккомодации и зрения.

    Аллергические реакции

    В редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

    Другие

    Повышенное потоотделение, затруднённое или болезненное мочеиспускание.

    Передозировка

    Симптомы

    У детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность.

    При острой передозировке: выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

    Лечение

    Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям — противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция лёгких и другие реанимационные мероприятия, диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать приём внутрь сульфата натрия или магния.

    Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.

    При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.

    Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

    Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

    Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

    Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.

    Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

    Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства — угнетение центральной нервной системы.

    Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

    Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

    Меры предосторожности

    При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

    Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками — для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.

    Во время лечения запрещается употребление этанола.

    В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, так как возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи.

    Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты ночных приступов апноэ.

    В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

    При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

    Для предупреждения угнетения центральной нервной системы рекомендуется назначение кофеина.

    Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

    Повышает потребность в рибофлавине.

    Раствор не предназначен для внутриартериального и подкожного введения.

    Некоторые лекарственные формы прометазина содержат натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции (включая анафилактоидные) и бронхоспазм.

    Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 часа до аллергологического тестирования.

    Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимим потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Прометазин:

    Информация о действующем веществе Прометазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Прометазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.