Пропацетамол

После внутривенного или внутримышечного введения быстро гидролизуется под действием эстераз плазмы крови до парацетамола. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе и периферических тканях и ингибирует синтез ПГ (ПГЕ₂ и ПГF_2α). Снижает проведение болевых импульсов в афферентных путях, предупреждая развитие гиперальгезии и уменьшая болевую реакцию на брадикинин, гистамин и др. медиаторы воспаления, а также и на механическое раздражение. Не влияет на психический компонент боли и её оценку. Снижает повышенную температуру тела, увеличивая теплоотдачу (расширяет сосуды кожи, усиливает потоотделение), уменьшая пирогенное действие ПГ (особенно ПГЕ₁) на возбудимость гипоталамического центра терморегуляции, не изменяет теплообразование. Образующийся в плазме парацетамол легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный, проникает в ткани, включая очаги воспаления. 95 % его метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами и в небольшой степени путём окисления (при участии цитохрома P450) с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты. Период полувыведения (T_½) составляет 2–2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, незначительная часть проникает в грудное молоко.

Болевой синдром, лихорадочные состояния (инфекционные заболевания), послеоперационный период.

Повышенная чувствительность к пропацетамолу, печёночная и/или почечная недостаточность, детский возраст.

Внутримышечно — по 1–2 г 2–4 раза в сутки, с интервалом не менее 4 часов; внутривенно — в течение 1–2 минут, внутривенно капельно — 15 минут, растворив в 125 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора NaCl. Максимальная суточная доза — 8 г. При клиренсе креатинина 10 мл/мин — интервал между введениями не менее 8 часов.

Нарушения функции печени, тромбоцитопения, аллергические реакции: эритема, крапивница, локальная болезненность в месте инъекции.

Симптомы

Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, бледность кожных покровов, некроз печени, выражающийся в печёночной недостаточности, метаболическом ацидозе, энцефалопатии, коме.

Лечение

Промывание желудка, назначение N-ацетилцистеина, поддержание жизненно важных функций.

Повышает гепатотоксичность хлорамфеникола.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона).

Кофеин стимулирует жаропонижающую и анальгезирующую активность, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические средства, рифампицин, этанол) — снижают, но увеличивают вероятность поражения печени.

Одновременное использование с азидотимидином может сопровождаться развитием нейтропении.

При использовании в I триместре беременности необходимо уменьшить длительность назначения и снизить дозировку.

Следует иметь в виду, что большие дозы (10–15 г) могут вызвать некроз печени.

• АТХ

  N02BE05

• Фармакологическая группа

  Анилиды

• Коды МКБ 10

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R52.2 Другая постоянная боль