Пророксан

Пророксан — α-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, седативное, антиабстинентное, противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов (особенно артериол и прекапилляров), общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, эффективная концентрация достигается через 30–40 минут и сохраняется 3–4 часа. Связывание с белками плазмы слабое. Имеет большой объём распределения, проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится, в основном, почками. Около 70 % от введённой дозы выводится почками в первые 24 часа.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения установлено не было, при этом в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5 % от введённой дозы препарата, а через 2 часа — только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22 %, через 2 часа — 6 % от максимальной концентрации. В опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма задерживаются в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки) до 10 суток.

• Морская и воздушная болезнь (профилактика);
• абстинентный синдром (морфинный и алкогольный);
• гипертонический криз;
• диэнцефальный криз симпатоадреналового типа;
• синдром Меньера;
• тревожно-депрессивный синдром;
• аллергические дерматозы.

• Повышенная чувствительность к пророксану;
• тяжёлые формы атеросклероза;
• ишемическая болезнь сердца;
• нарушения мозгового кровообращения;
• недостаточность кровообращения II–III стадии;
• грудной возраст (до 6 месяцев).

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь, под кожу и внутримышечно.

Внутрь назначают по 0,015–0,03 г (1–2 таблетки) 1–3 раза в день; парентерально вводят по 1–3 мл 1 % раствора 1–3 раза в день.

Для купирования диэнцефальных и гипертонических кризов рекомендуется ввести под кожу или внутримышечно 2–3 мл 1 % раствора, а для профилактики кризов назначать по 1–2 таблетки (0,015–0,03 г) внутрь 2–3 раза в день.

При бессоннице и зудящих дерматозах рекомендуется назначать по 1–2 таблетки (0,015–0,03 г) перед сном. Для профилактики воздушной болезни принимают по 1–2 таблетки за 30–40 минут до полёта.

При морфинной абстиненции вводят 3 мл 1 % раствора под кожу или внутримышечно или дают внутрь по 3 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.

При алкогольной абстиненции вводят по 3 мл 1 % раствора 3 раза в день.

Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г (60 мг), суточная 0,18 г (180 мг); парентерально: разовая 0,045 г (45 мг); суточная 0,09 г (90 мг).

Детям дозы уменьшают в зависимости от возраста; детям в возрасте до 6 месяцев препарат не назначают.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, артериальная гипотония, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Симптомы

Брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение артериального давления.

Лечение

Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объёма сердца.

При одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия — развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению артериального давления.

При приёме первой дозы препарата возможно резкое понижение артериального давления, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы»), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приёме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем, необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приёма препарата в течение 6–8 часов.

В период лечения пророксаном не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C02CA

• Фармакологическая группа

  Альфа-адреноблокаторы

• Коды МКБ 10

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

  H81 Нарушения вестибулярной функции

  H81.0 Болезнь Меньера

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L28.0 Простой хронический лишай

  L29 Зуд

  L30.0 Монетовидная экзема

  T75.3 Укачивание при движении

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)