Проспидия хлорид

Проспидия хлорид — противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение, снижает проницаемость мембраны для внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических соединений. Не влияет на клетки макроорганизма из-за структурных различий в строении мембраны. Оказывает непосредственное влияние на нуклеиновые кислоты: ДНК и РНК. Обладает антипролиферативным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и слабовыраженным гипотензивным действием. Не угнетает кроветворение (не вызывает лейкопении, тромбоцитопении, анемии).

После внутривенного введения быстро захватывается клетками различных органов и тканей. Высокие концентрации создаются в лёгких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в меньших количествах обнаруживается в селезёнке, лимфатических узлах и печени. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками — 80 % (в течение 24 часов), преимущественно в виде метаболитов.

• Рак гортани;
• рак глотки;
• рак миндалин (при отсутствии показаний к операции);
• папилломатоз верхних дыхательных путей;
• грибовидный микоз (все стадии и все формы);
• первичная ретикулосаркома кожи;
• саркома Капоши;
• ретинобластома двусторонняя (I–III ст.) и односторонняя (III ст.);
• метастазы меланомы кожи;
• лимфосаркома;
• лимфогранулематоз;
• мелкоклеточный рак лёгкого (в комбинации с другими противоопухолевыми средствами или лучевым воздействием);
• рак яичников (при неэффективности других лекарственных средств);
• рак тела и шейки матки;
• базалиома кожи (в том числе множественная);
• рак кожи и слизистых оболочек полости рта;
• рак околоушной железы и верхней челюстной пазухи (в послеоперационном периоде при нерадикальных операциях);
• ревматоидный артрит (в качестве базисного препарата при II–III ст. активности, быстро прогрессирующем течении, при резистентности и непереносимости других базисных лекарственных средств, при гормонозависимости, висцеритах, синдроме Фелти).

• Повышенная чувствительность к проспидия хлориду;
• хроническая сердечная недостаточность I–III ст.;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• вертебробазилярная недостаточность;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• генерализованная инфекция;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения проспидия хлорида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение проспидия хлорида в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения проспидия хлорида в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии и лекарственной формы.

Внутримышечно, внутривенно или местно (в виде мази). Для внутримышечного введения проспидия хлорид растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида из расчёта 100 мг в 2 мл, а для внутривенного — из расчёта 100 мг в 5 мл. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией. Детям назначают из расчёта 3 мг/кг. Общая доза на курс лечения — 1 000–3 000 мг проспидия хлорида в зависимости от массы тела ребёнка, взрослым — 2–3,5 г. После оперативного удаления папиллом (доброкачественных опухолей), локализующихся в глотке, рекомендуется смазывать раневую поверхность 30 % мазью в течение 7–10 дней.

При парентеральном введении

Со стороны нервной системы

Парестезии: онемение и парестезии пальцев конечностей, лица, языка, губ, головокружение, обморочные состояния, сонливость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, тошнота, рвота, афтозный стоматит.

Со стороны мочевыделительной системы

Проявления нефротоксичности — протеинурия, цилиндрурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Прочие

Алопеция, агранулоцитоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Местные реакции

Гиперемия и болезненность в месте введения.

При местном применении

Гиперемия и отёчность надгортанника и черпаловидных хрящей, фибринозный налёт на гортанной поверхности надгортанника и черпаловидных хрящей, кашель, рвота, контактный дерматит, пигментация (преходящая), вагинит (при опухолях матки).

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Усиливает противоопухолевое действие ионизирующего облучения и терапевтический эффект других противоопухолевых препаратов (в том числе циклофосфана, винбластина, винкристина, метотрексата, блеомицина).

Повышает риск развития побочных эффектов нефротоксичных лекарственных средств (дактиномицина, циклофосфамида).

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови.

После внутривенного введения больные должны находиться в положении «лёжа» не менее 30 минут.

При развитии побочных эффектов необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями, при повышении содержания мочевины и креатинина в плазме необходимо дополнительное введение натрия хлорида и 5 % раствора глюкозы, при развитии местных реакций применение аппликаций прекращают на 2–5 дней.

С целью профилактики развития дерматита участки вокруг поражения смазывают цинковой мазью.

При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест внутривенных введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от внутримышечных инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приёма алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.).

Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.

Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

• Фармакологическая группа

  Алкилирующие препараты

• Коды МКБ 10

  B97.7 Папилломавирусы как причина болезней, классифицированных в других рубриках

  C00–C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки

  C09 Злокачественное новообразование миндалины

  C10 Злокачественное новообразование ротоглотки

  C13 Злокачественное новообразование нижней части глотки

  C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха

  C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух

  C32 Злокачественное новообразование гортани

  C33 Злокачественное новообразование трахеи

  C34 Злокачественное новообразование бронхов и лёгкого

  C44 Другие злокачественные новообразования кожи

  C46 Саркома Капоши

  C69.2 Злокачественное новообразование сетчатки

  C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации

  C85.0 Лимфосаркома

  L10 Пузырчатка [пемфигус]

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)