Протеин C человеческий

Протеин С — витамин K-зависимый антикоагулянтный гликопротеин, который синтезируется в печени. Он активируется на поверхности эндотелия сосудов при помощи тромбин/тромбомодулинового комплекса, превращаясь в активированный протеин С (activated protein С — APC). APC — сериновая протеаза, обладающая мощным антикоагулянтным действием, особенно в присутствии протеина S. Действие APC связано с инактивацией активированных V и VIII факторов свёртывания, что приводит к уменьшению образования тромбина. APC обладает также профибринолитическим действием. При внутривенном введении вызывает быстрое, но временное повышение уровня протеина С в плазме.

Фармакокинетику протеина С оценивали методом ВЭЖХ. Период полувыведения (T_½) варьировал от 4,4 до 15,9 часа при использовании изолированной модели выведения и от 5,6 до 27,7 часа при использовании комплексной модели. Степень восстановления активности протеина С in vivo составила от 20,4 до 83,2 %. Пациенты существенно различались по возрасту, массе тела и объёму плазмы. У пациентов с острым тромбозом повышение активности протеина С в ответ на терапию, а также T_½ могут иметь меньшие значения.

Молниеносная пурпура и кумарин-индуцированный некроз кожи у пациентов с тяжёлой врождённой недостаточностью протеина С.

С целью профилактики — тяжёлая врождённая недостаточность протеина С в следующих случаях: если неизбежно хирургическое или инвазивное вмешательство; в начале курса лечения кумарином; если эффект от лечения исключительно кумарином недостаточен; если невозможно провести курс лечения кумарином.

Гиперчувствительность к активному веществу, к мышиным белкам, за исключением случаев, когда необходимо контролировать угрожающие жизни тромботические осложнения.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение препарата в период беременности возможно с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо соблюдать осторожность.

Лечение должно быть начато под наблюдением врача, имеющего опыт в проведении заместительной терапии факторами свёртывания и фибринолитическими препаратами, в условиях, позволяющих осуществлять контроль активности протеина С.

Вводят внутривенно. Дозу устанавливают индивидуально на основании данных лабораторных исследований, в том числе активности протеина С; показаний и клинической ситуации.

Известны единичные сведения о нежелательных эффектах. Целевых исследований, связанных с безопасностью препарата, не проводили.

В редких случаях отмечали симптомы повышенной чувствительности к препарату и аллергических реакций (такие как ангионевротический отёк, ощущение жжения в месте инъекции, озноб, гиперемия, сыпь, крапивница, понижение артериального давления, вялость, апатия, тошнота, беспокойство, тахикардия, ощущение стеснения в груди, рвота, покалывание, бронхоспазм).

Имеются единичные сообщения о появлении лихорадки, аритмии, кровотечений и тромбозов.

При применении препарата у лиц с тяжёлой врождённой недостаточностью протеина С возможна выработка протеин-С-ингибирующих антител.

Какие-либо сообщения о симптомах передозировки препаратом отсутствуют.

До наступления антикоагулянтного эффекта протеина С у пациентов, начавших лечение с приёма пероральных антикоагулянтов из группы антагонистов витамина K (например, варфарином), возможно преходящее состояние гиперкоагуляции. Это может быть объяснено тем, что сам протеин С является витамин-K-зависимым протеином плазмы и имеет более короткий T_½, чем другие витамин-K-зависимые протеины плазмы (такие как факторы II, IX и X). Поэтому в начальной фазе лечения протеин С инактивируется быстрее, чем прокоагулянтные факторы. Именно по этой причине при переводе больного на приём пероральных антикоагулянтов до наступления стабильного антикоагулянтного эффекта следует продолжать заместительную терапию протеином С.

Данные по эффективности и безопасности применения протеина С при других заболеваниях отсутствуют.

Так как существует риск развития аллергических реакций, больные должны быть информированы о ранних симптомах аллергии, таких как крапивница (в том числе генерализованная), чувство стеснения в груди, бронхоспазм, падение артериального давления, анафилаксия. При появлении этих симптомов необходимо немедленно прервать лечение.

При развитии шока следует действовать в соответствии с действующими правилами лечения шока.

При введении препаратов, приготовленных из человеческой крови или плазмы, нельзя полностью исключить возможность передачи инфекционных агентов. Это также касается возбудителей неизвестной природы.

Пациентам, которым назначают препараты, приготовленные из крови или плазмы человека, рекомендуется вакцинация против гепатита A и B.

Не оказывает влияние.

• АТХ

  B01AD12

• Фармакологическая группа

  Антикоагулянты

• Коды МКБ 10

  D68.2 Наследственный дефицит других факторов свёртывания

  D69.9 Геморрагическое состояние неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)