R-Ондансетрон

Селективный антагонист 5-HT₃-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с S(-)-Ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путём активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5- HT₃-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-Ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5- HT₃-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

• Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

• Гиперчувствительность;
• детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг);
• детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг);
• беременность и период грудного вскармливания.

Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врождённой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Назначают внутрь.

Со стороны иммунной системы

Крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжёлые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Боли в грудной клетке, в некоторых случаях с депрессией сегмента S–Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печёночных» ферментов.

Прочие

Ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.

Симптомы

Нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия, специфический антидот не известен.

Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

В специальных исследованиях было показано, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Поскольку ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.

Ондансетрон в лекарственной форме «таблетки» нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций.

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

• АТХ

  A04AA01

• Фармакологические группы

  Противорвотные препараты

  Серотонинергические средства

• Код МКБ 10

  R11 Тошнота и рвота

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)