Ретинол

Retinol

Фармакологическое действие

Ретинол (витамин A) — оказывает общеукрепляющее действие, нормализует тканевой обмен; участвует в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, в минеральном обмене, процессах образования холестерина. Усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Оказывает положительное влияние на функцию слёзных, сальных и потовых желёз; повышает устойчивость к заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника; повышает устойчивость организма к инфекции. Усиливает деление эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации, усиливает синтез гликозаминогликанов, активирует взаимодействие иммунокомпетентных клеток между собой и клетками эпидермиса. Стимулирует регенерацию кожи. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Участвует в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Местное действие обусловлено наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, лёгких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приёмы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Показания

Для системного применения

Гиповитаминоз и авитаминоз A в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в том числе кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулёз кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолёгочных заболеваний, в том числе трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений желудочно-кишечного тракта, цирроза печени.

Для наружного применения

Экзема, дерматит (в том числе атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности.

С осторожностью

Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — X.

Проникает через плаценту в ограниченном количестве. У детей, матери которых принимали высокие дозы ретинола в период беременности, возможны аномалии развития (мальформации мочевыводящих путей, замедление роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста и др.). Не рекомендовано назначать ретинол в дозе, превышающей 6 000 ЕД/сут, вследствие потенциальной фетотоксичности. Проникает в грудное молоко. При приёме в рекомендуемых дозах осложнения не зарегистрированы.

Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, внутримышечно, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах лёгкой и средней степени: взрослым — до 33 000 ME/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините — 50 000–100 000 ME/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола — 10 000 ME/сут. Детям — 1 000–5 000 ME/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым — 50 000–100 000 ME/сут, детям — 5 000–20 000 ME/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно — при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлей; одновременно применяют ретинол внутрь или внутримышечно.

Побочные действия

Длительный ежедневный приём витамина A может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз A. Симптомы гипервитаминоза A у взрослых — головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки. У детей могут наблюдаться: повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 часов после введения)

Гипервитаминоз A: у взрослых — сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, кровоточивость дёсен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления,

Симптомы хронической интоксикации

Потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, повышенная утомляемость, сильные боли в животе, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, жёлто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги.

У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение

Симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Взаимодействие

Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин A (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).

Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина A в плазме.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина A (может потребоваться повышение его дозы).

Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.

Салицилаты и глюкокортикосткроиды уменьшают риск развития побочных эффектов.

Инотерсен может снижать сывороточные уровни витамина A.

Особые указания

Не принимают одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин A во избежание передозировки.

Во избежание развития гипервитаминоза A не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина A, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина A.

Не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина A.

Классификация

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ретинол:

Информация о действующем веществе Ретинол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ретинол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.