Рифамицин

Рифамицин — антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путём образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрёстное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих развитие инфекционно-воспалительных заболеваний среднего уха.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При внутримышечном введении всасывается быстро, время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 0,5 часа, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 часов, период полувыведения (T_½) — 2 часа. С увеличением дозы в 4 раза C_max возрастает в 1,5–3 раза. При внутривенном введении C_max выше, чем при внутримышечном, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы — 60–70 %. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, лёгких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60–90 % введённой дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8–24 часов. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Острый и хронический отит (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и её перфорации), состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулёз.

Желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рифамицинам.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за риска развития желтухи.

Рифамицин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических исследований безопасности местного применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Внутримышечно взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг — по 500–750 мг каждые 8 и 12 часов соответственно; детям до 6 лет — по 125 мг каждые 12 часов.

Внутривенно взрослым и детям с массой тела более 25 кг — 500 мг в сутки; для детей с массой менее 25 кг — суточная доза составляет 10–30 мг/кг, кратность введения — 2–4 раза/сут.

Для местного применения при лечении туберкулёзных поражений разовая доза — 125 мг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции

Крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения.

Со стороны половой системы

Дисменорея.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы

Нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие

Герпес, флебит (при внутривенном введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель

Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приёма внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот, кал, слёзная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Нет данных об отрицательном влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами.

• АТХ

  J04AB03, S01AA16, S02AA12, A07AA13, D06AX15

• Фармакологическая группа

  Ансамицины

• Коды МКБ 10

  A15 Туберкулёз органов дыхания, подтверждённый бактериологически и гистологически

  A17 Туберкулёз нервной системы

  A18 Туберкулёз других органов

  A54 Гонококковая инфекция

  H66 Гнойный и неуточнённый средний отит

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)