Рилменидин

Рилменидин — гипотензивный препарат, относящийся к классу соединений оксазолинов. Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами (I1) в корковых и периферических, в первую очередь почечных вазомоторных центрах. Связывание с имидазолиновыми рецепторами снижает симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению артериального давления. Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление (в покое и при физической нагрузке; в положении «лёжа» и «стоя»). Длительность действия — около 24 часов, при этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и не изменяется минутный объём крови. На фоне курсового приёма не отмечается снижения выраженности гипотензивного эффекта. В терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, электрофизиологию миокарда, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, не ведёт к задержке натрия и воды. Не вызывает ортостатической гипотензии (в том числе у пожилых лиц). Не нарушает физиологического изменения частоты сердечных сокращений в ответ на нагрузку. Не влияет на углеводный и липидный обмен, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типов.

После приёма внутрь быстро всасывается (приём пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Максимальная плазменная концентрация (C_max) (3,5 нг/мл) определяется через 1,5–2 часа после однократного приёма 1 мг, биодоступность — 100 %. Связь с белками плазмы — менее 10 %. Объём распределения (V_d) — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося препарата (метаболиты фармакологически неактивны). Выводится в основном почками — 65 % в неизменённом виде. Почечный клиренс составляет ⅔ от общего. Период полувыведения (T_½) — около 8 часов, не зависит от дозы и длительности приёма. C_ss устанавливается через 3 дня. У пожилых больных (старше 70 лет) T_½ увеличивается до 13 часов, у больных с печёночной недостаточностью — до 12 часов, у больных хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 мл/мин) — до 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к рилменидину;
• депрессия;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рилменидина при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения рилменидина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

При приёме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 месяц при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приёма. Лечение длительное.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

Сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы

Периферические отёки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов

Кожные высыпания, зуд.

Симптомы

Выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

Лечение

Промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства, ослабляют — трициклические антидепрессанты.

Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.

При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

При клиренсе креатинина выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов с недавними сосудистыми заболеваниями (инсульт, инфаркт миокарда) назначение препарата требует периодического медицинского контроля.

Во время лечения не рекомендуется приём этанола.

Не влияет на возможность вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  C02AC06

• Фармакологическая группа

  Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)