Римегепант

Римегепант — противомегренозное средство, механизм действия основан на подавлении активности CGRP (ген-кальцитонинового пептида). CGRP, как считается, причинно вовлечён в патофизиологию мигрени. Римегепант снимает боль и сопутствующие проявления, возникающие во время острых приступов мигрени. Действие проявляется в течение 1 часа, продолжительность действия до 48 часов. Не вызывает привыкания.

Абсорбция

Биодоступность — 64 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 1,5 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы — 96 %<./p>

Объём распределения (V_d) — 120 л.

Биотрансформация

В основном метаболизируется CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9.

Основные метаболиты не обнаружены.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — около 11 часов (здоровые субъекты).

Экскреция

• В основном выводится без изменений — (77 %);
• С фекалиями — 78 % (42 % в неизменном виде);
• С мочой — 24 % (51 % в неизменном виде).

Лечение острой мигрени с аурой или без неё у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к римегепанту.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения римегепанта при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных (крысы), выявили признаки снижение массы тела плода и увеличение частоты вариаций плода при воздействии доз, превышающих эквивалентные максимально рекомендованной для человека.

Наличие активной мигрени в период беременности не влияет на течение самой беременности и развитие плода, однако повышает риск преэклампсии и гестационной артериальной гипертензии.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения римегепанта в период грудного вскармливания не проведено.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — избегать использования.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — избегать использования.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

75 мг в сутки через день.

Не превышать 75 мг в сутки.

Безопасность >18 доз/30 дней не установлена.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто: тошнота (2 %).

Нечасто: (<1 %) гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь.

Необходимо избегать совместного применения с сильными ингибиторами CYP3A4 — одновременное применение приводит к значительному увеличению воздействия римегепанта.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 — при одновременном применении избегать повторной дозы римегепанта в течение 48 часов.

Необходимо избегать одновременного применения с сильными или умеренными индукторами CYP3A — может привести к значительному снижению воздействия римегепанта и потере эффективности.

Одновременное применение с ингибиторами P-gp или BCRP может привести к значительному увеличению экспозиции римегепанта.

Не используется для профилактики мигрени.

Гиперчувствительность

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая одышку и сыпь.

Реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после введения, а также имели место отсроченные серьёзные реакции гиперчувствительности.

В случае возникновения реакции гиперчувствительности, необходимо прекратить приём римегепанта и начать соответствующую терапию.

• АТХ

  N02CD06

• Фармакологическая группа

  Прочие нейротропные средства

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]

  G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)