Риодипин

Риодипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление. Практически не влияет на SA и AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного эффекта. В ответ на снижение артериального давления развивается умеренная рефлекторная тахикардия. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиагрегантное действие обусловлено снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности тромбообразования. Начало эффекта — через 20–30 минут, продолжительность действия — 6 часов; стойкий терапевтический эффект наступает через 1–2 недели лечения.

Абсорбция — высокая, биодоступность — 65–75 %, связь с белками плазмы — 92–98 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1–2 часа. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 2 часа; выводится почками — 80 % в виде метаболитов, через кишечник — 20 %. Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Для приёма внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.

Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 110/60 мм рт.ст.), брадикардия, острая стадия инфаркта миокарда, кардиогенный шок, тахикардия, аритмии, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности

Применение риодипина в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь по 20–40 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Внутривенно струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 минут. При необходимости возможно повторное введение. Внутривенном капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При инфаркте миокарда проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Гиперемия лица (чаще при внутривенном струйном введении), жар, тахикардия, отёки голени, артериальная гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, парестезии, преходящая слепота (на пике концентрации в крови).

Со стороны мочевыделительной системы

Увеличение суточного диуреза, атония мочевого пузыря.

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, атония кишечника, запор; при длительном применении — гиперплазия дёсен.

Прочие

Возможны аллергические реакции, артрит (с повышением титра антинуклеарных антител).

Симптомы

Тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь внутрь; при неэффективности — внутривенно 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата. При снижении артериального давления — внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов; при неэффективности — введение допамина или добутамина.

Усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантных и гипотензивных ЛС. Циметидин, замедляя метаболизм риодипина в печени, повышает его концентрацию в плазме.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка натрия).

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

При внутривенном введении больной должен находиться в положении «лёжа», одновременно следует контролировать артериальное давление и ЭКГ.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу риодипина или скорость введения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Блокаторы кальциевых каналов

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I20.1 Стенокардия с документально подтверждённым спазмом

  I22 Повторный инфаркт миокарда

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)