Ризатриптан

Rizatriptan

Фармакологическое действие

Селективно возбуждает серотониновые 5-HT1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 минут после приёма.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 45 %, максимальная плазменная концентрация (Cmax\) достигается через 60–90 минут. Связывание с белками — 14 %. Период полувыведения (T½) из плазмы — 2–3 часа. Метаболизируется с участием МАО типа A. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.

Показания

Купирование приступа мигрени с аурой или без неё.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ризатриптану, базилярная и гемиплегическая мигрень, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, установленная бессимптомная ишемическая болезнь сердца и др.), подозрение на ишемическую болезнь сердца, коронарная недостаточность, стенокардия Принцметала, одновременный приём ингибиторов МАО.

С осторожностью

Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности ризатриптана при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. Применение в период лактации не рекомендуется, так как неизвестно, выделяется ли ризатриптан с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено фетотоксического действия ризатриптана и негативного влияния на показатели репродуктивности. Выделяется с грудным молоком у животных.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь разовая доза составляет 10 мг. Если головная боль возобновляется после купирования первоначального приступа, ризатриптан можно принять повторно. Суточная доза — 30 мг, интервал между приёмами — не менее 2 часов.

У пациентов, получающих пропранолол, рекомендуется применять ризатриптан в разовой дозе 5 мг, суточная доза — не более 15 мг.

Эффективность повторного приёма для купирования того же приступа в случае отсутствия эффекта от первоначальной дозы не изучена в контролируемых исследованиях.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, снижение умственной активности, бессонница, гиперестезии, тремор, атаксия, нервозность, дезориентация, нечёткость зрения; редко — обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Боли в груди, сердцебиение; редко — артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы

Боли в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы

Боли в шее, ригидность мышц, чувство тяжести и скованности в мышцах, мышечная слабость.

Дерматологические реакции

Кожная эритема, зуд, повышенное потоотделение.

Прочие

Жажда, приливы жара.

Взаимодействие

При одновременном применении с агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно значительное повышение концентрации ризатриптана в плазме крови; с нитратами — возникает риск развития спазма коронарных артерий.

При одновременном применении с пропранололом повышается концентрация ризатриптана в плазме крови.

Меры предосторожности

Не применять у пациентов с базилярной или гемиплегической мигренью, при нетипичной для мигрени головной боли. Ризатриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрени.

Не следует применять одновременно другие агонисты серотониновых 5-HT1D-рецепторов.

Пациентам с риском развития ишемической болезни сердца (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, наличии в семейном анамнезе тяжёлой ишемической болезни сердца) перед началом лечения ризатриптаном следует провести исследование состояния сердечно-сосудистой системы.

Клинический опыт применения ризатриптана у пациентов пожилого возраста ограничен.

Между приёмами ризатриптана и препаратов эрготамина следует соблюдать интервал не менее 6 часов.

Ризатриптан можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания лечения ингибиторами МАО.

Безопасность применения ризатриптана в педиатрии не изучена, поэтому применение у пациентов младше 18 лет не рекомендуется.

Классификация

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ризатриптан:

Информация о действующем веществе Ризатриптан предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ризатриптан, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.