Ризедроновая кислота

Risedronic acid

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет резорбцию костной ткани, вызванную остеокластами, в то время как активность остеобластов и минерализация костной ткани сохраняются. Увеличение массы костной ткани и биомеханической прочности костей является дозозависимым. Максимальный эффект у мужчин достигается в течение 3 месяцев и сохраняется на протяжении 24 месяцев.

У женщин в постменопаузе содержание биохимических маркеров костной резорбции снижается в течение 1 месяца, максимальный эффект достигается в течение 3–6 месяцев.

Фармакокинетика

Абсорбция на всём протяжении желудочно-кишечного тракта — быстрая, не зависит от дозы. Биодоступность — 0,63 %, снижается при приёме пищи. Приём препарата за 30 минут до завтрака или спустя 2 часа после обеда снижает абсорбцию на 55 %, а назначение за 1 час перед завтраком снижает абсорбцию на 30 % по сравнению с приёмом препарата натощак (отсутствие приёма пищи и жидкости в течение 10 часов перед едой или спустя 4 часа после еды). Связь с белками плазмы — 24 %. Cmax — 1 час. Объём распределения (Vd) — 6,3 л/кг. 60 % от принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется. Период полувыведения (T½) в начальной фазе — 1,5 часа, в конечной — 220 часов. Выводится с фекалиями в неизменённой форме или почками (в течение 24 часов — 50 % от всосавшейся дозы, 28 дней — 85 % от всосавшейся дозы). Почечный клиренс — 105 мл/мин, общий клиренс — 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина.

Показания

Лечение и профилактика остеопороза (постменопаузальный, вызванный кортикостероидами), болезнь Педжета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ризедроновой кислоте; состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в том числе стриктуры или ахалазия пищевода); неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 минут; гипокальциемия; почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс реатинина менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период беременности и грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, в том числе дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гипопаратиреоз, гиповитаминоз D, мальабсорбция кальция, почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ризедроновой кислоты при беременности не проведено.

Применение в период беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная пользе матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ризедроновой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 минут до завтрака или через 2 часа после приёма пищи, запивая 200 мл воды. При деформирующем остеите взрослым — по 30 мг/сут однократно в течение 2 месяцев. В случае рецидива заболевания или снижения активности щелочной фосфатазы (ЩФ) возможно повторение курса лечения через 2 месяца. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приёма глюкокортикостероидов) рекомендуемая доза для взрослых — 5 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны органов зрения

Нечасто — ирит, увеит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто -гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода; редко — глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Часто — боль в костях, артралгия, миалгия; частота неизвестна — остеонекроз челюсти.

Лабораторные показатели

Редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз; частота неизвестна — транзиторное повышение содержания кальция и фосфора в плазме крови.

Со стороны кожных покровов

Частота неизвестна — алопеция.

Аллергические реакции

Частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отёк, полиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Частота неизвестна — инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.

Передозировка

Симптомы

Гипокальциемия.

Лечение

Приём молока, антацидов, содержащих алюминий, внутривенное введение препаратов кальция, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение ризедроновой кислоты и поливалентных катионов (солей кальция, магния, алюминия, железа) уменьшает всасывание ризедроновой кислоты.

Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, H2-гистаминовых рецепторов блокаторами, ингибиторами протонового насоса, антацидными средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтными средствами, противосудорожными средствами, сердечными гликозидами.

Ризедроновая кислота совместима с эстрогенами.

Меры предосторожности

Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ.

Для увеличения скорости прохождения в желудочно-кишечном тракте и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта больным не рекомендуется ложиться в течение 30 минут после приёма препарата.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.

Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций кальция, фосфора.

Не следует одновременно с приёмом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий и железо.

Отсутствует достаточное количество данных по применению препарата у беременных женщин; исследования, проведённые на животных, дают основания предполагать, что может отмечаться предродовая гипокальциемия у матери и нарушение оссификации у плода. Во время беременности применение препарата возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение глюкокортикостероидов, недостаточная гигиена полости рта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, связанными с повышенным риском травматизма.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ризедроновая кислота:

Информация о действующем веществе Ризедроновая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ризедроновая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.