Рофекоксиб

Rofecoxib

Фармакологическое действие

Рофекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор ЦОГ-2; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет образование провоспалительных факторов, высвобождение медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Практически не оказывает отрицательного влияния на желудочно-кишечный тракт и уменьшает вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением нестероидных противовоспалительных средств — неизбирательных ингибиторов ЦОГ.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — около 90 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72 % в виде неактивных метаболитов, менее 1 % — в неизменённом виде) и с фекалиями (14 % в неизменённом виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Показания

Остеоартроз, болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рофекоксибу, беременность (III триместр — преждевременное закрытие артериального протока у плода), период лактации.

С осторожностью

Беременность (I–II триместр); почечная недостаточность, бронхиальная астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда) в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рофекоксиба при беременности не проведено.

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения рофекоксиба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

При остеоартрозе начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 25 мг.

При болевом синдроме и для лечения альгодисменореи начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки; затем — 25–50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 50 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Головокружение, спутанное сознание, сонливость, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы

Изжога, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко — афтозный стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления; хроническая сердечная недостаточность.

Лабораторные показатели

Повышение активности АЛТ, АСТ.

Прочие

Отёки нижних конечностей.

Аллергические реакции

Ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница.

Взаимодействие

Повышает концентрацию метотрексата в плазме на 23 %.

Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ.

Не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приёма внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени.

Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме на 50 %.

Антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба (который подавляет синтез Pg) может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.

Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации.

Риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта повышается у пациентов старше 65 лет.

Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, что необходимо принимать во внимание при назначении рофекоксиба пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо контролировать протромбиновое время (особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами).

Не используется в качестве средства для профилактики заболеваний сердечно-сосудистых заболеваний.

Классификация

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Рофекоксиб:

Информация о действующем веществе Рофекоксиб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Рофекоксиб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.