Салиномицин

Салиномицин (пищевая добавка Е716) — ионофорный полиэфирный антибиотик с формулой C₄₂H₇₀O₁₁.

Салиномицин и его производные обладают высокой антимикробной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе наиболее проблемных штаммов бактерий, таких как метициллинрезистентный золотистый стафилококк, метициллинрезистентный эпидермальный стафилококк и палочка Коха. Салиномицин неактивен против таких грибов, как Candida, и грамотрицательных бактерий.

Е716 используется только в ветеринарии. Салиномицин используется в птицеводстве в качестве добавки к корму для борьбы с кокцидиями.

Терапия рака

Доклинические исследования

Салиномицин, как показало исследование, возглавляемое Пиюшем Гуптой (Piyush Gupta) из Институт Броада, убивает стволовые клетки рака молочной железы у мышей по крайней мере в 100 раз эффективнее, чем противораковый препарат паклитаксел. В рамках исследования были проверены 16 000 химических соединений и обнаружилось, что лишь небольшое число из них, включая салиномицин и этопозид, нацелены именно на раковые стволовые клетки, ответственные за рост опухоли и её метастаз.

Механизм действия салиномицина и его противоопухолевая активность до конца не изучены. Полагают, что в основе лежит нарушение внутриклеточного баланса катионов, вызванного тем, что сам салиномицин, как нигерицин или монензин, является электронейтральным ионофором. Исследования, проведённые в 2011 году, показали, что салиномицин вызывает апоптоз в разных типах опухолевых клеток человека. В том числе и тех, которые обладают высокой устойчивостью к действию противоопухолевых препаратов. Многообещающие результаты нескольких клинических исследований показывают, что салиномицин способен эффективно убивать раковые стволовые клетки и позволяет преодолевать множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток, обусловленную разными механизмами. Эти свойства делают салиномицин перспективным компонентом новых и более эффективных противоопухолевых препаратов. Было также показано, что салиномицин и его производные имеют показывает антипролиферативную активность против опухолевых клеточных линий, устойчивых к лекарственной терапии. Американская фармацевтическая компания Verastem разрабатывает лекарственные средства против рака стволовых клеток, используя салиномицин и его производные.

Резистентность

Антибиотики, применяемые в ветеринарии, могут накапливаться в организме животных и приводить к резистентности патогенных микроорганизмов. Может достигаться за счёт биосинтеза микроорганизмом ферментов, инактивирующих лекарственный препарат, либо таким изменением структуры соединений, атакуемых антибиотиком, при котором микроорганизм мог бы продолжать жизнедеятельность в присутствии антимикробного препарата.

Наиболее сильно естественную сопротивляемость организма понижают неудовлетворительные кормление и условия содержания животных. Также отрицательно влияет отсутствие или недостаток моциона. Возраст и порода животного тоже являются важными факторами резистентности.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения салиномицина у беременных женщин не проведено.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения салиномицина в период грудного вскармливания не проведено.

Добавка Е716 не входит в список разрешённых пищевых добавок в продуктах питания. Контроль за использованием всех препаратов антибиотиков осуществляют учреждения государственной ветеринарии.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)