Салметерол

Salmeterol

Фармакологическое действие

Салметерол — бронходилатирующее средство, селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия. У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 часов) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Начало бронхолитического эффекта — 5–10 минут, длительность — 12 часов. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается. Выводится через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Показания

Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему лёгких); для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в том числе перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в том числе профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Тиреотоксикоз, аритмия, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Разовая доза — 50 мкг 2 раза/сут. В тяжёлых случаях разовая доза может быть увеличена до 100 мкг у взрослых.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны респираторной системы

Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приёма), кашель.

Прочие

Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

Передозировка

Симптомы

Тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение

Переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Антагонизм с β-адреноблокаторами (в том числе с кардиоселективными).

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными глюкокортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения глюкокортикостероидов внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения глюкокортикостероидов в максимальных рекомендуемых дозах.

Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикостероиды, а назначается в дополнение к ним.

Пациенты не должны прекращать приём глюкокортикостероидов или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.

Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих β-адреностимуляторов.

При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер. Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Спортивная медицина

Салметерол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. За исключением ингаляций салметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов.

Салметерол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

ТерминОписание
WADAВсемирное антидопинговое агентство

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Салметерол:

Информация о действующем веществе Салметерол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Салметерол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.