Сехифенадин

Сехифенадин (секвифенадин) — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов; умеренно блокирует серотониновые H₁-рецепторы, таким образом, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Оказывает противогистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путём ускорения его разрушения диаминоксидазой.

Предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечного тракта, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отёков.

Оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезёнке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях может наблюдаться седативный эффект.

Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1–2 часа. Накапливается преимущественно в лёгких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путём окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приёма разовой дозы 50 мг период полувыведения (T_½) — 12 часов, а после применения повторных доз — 5,8 часов (не кумулирует в организме). 50 % дозы выводятся из организма с желчью, более 20 % — с мочой. Около 30 % дозы выводятся в неизменном виде, 40–50 % в виде метаболитов.

• Аллергический ринит и конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница;
• отёк Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы;
• в том числе атопический дерматит.

• Повышенная чувствительность к сехифенадину;
• одновременный приём ингибиторов МАО;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• старческий возраст (старше 70 лет).

Почечная/печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения сехифенадина при беременности не проведено.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сехифенадина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь по 50–100 мг 2–3 раза/сут. Курс лечения — 5–15 дней.

Сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, усиление аппетита. Редко: лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. Чаще при применении в высоких дозах: возбуждение, бессонница.

Симптомы

Сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, абдоминальная боль.

Лечение

Симптоматическая терапия. Антидот не известен.

Не усиливает угнетающее действие снотворных препаратов и этанола на центральную нервную систему.

Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (старше 70 лет) возраста. Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные или назальные капли). В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней от начала лечения.

В период лечения сехифенадином необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  R06AX32

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L29 Зуд

  L50 Крапивница

  T78.3 Ангионевротический отёк

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)