Селперкатиниб

Селперкатиниб — ингибитор киназы для лечения пациентов с прогрессирующим RET-слитым немелкоклеточным раком лёгкого (NSCLC), RET-мутантным медуллярным раком щитовидной железы (MTC) и RET-слитым положительным раком щитовидной железы.

• Прогрессирующий RET-слитый немелкоклеточный рак лёгкого (NSCLC);
• RET-мутантный медуллярный рак щитовидной железы;
• RET-слитый положительный рак щитовидной железы.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения селперкатиниба при беременности не проведено. Селперкатиниб может нанести вред развивающемуся плоду.

Экспериментальные исследования на животных (крысы) выявили эмбриолетальность и пороки развития у плода.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.

Применение селперкатиниба в период беременности противопоказано.

Женщины с репродуктивным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и как минимум в течение 1 недели после приёма последней дозы селперкатиниба.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения селперкатиниба в период грудного вскармливания не проведено.

Селперкатиниб может нанести вред новорождённому ребёнку.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Селперкатиниб может негативно повлиять на фертильность. По вопросам сохранения репродуктивной функции до начала лечения необходимо получить консультацию специалиста.

Внутрь 2 раза в сутки (120 мг при массе тела менее 50 кг, 160 мг при массе тела более 50 кг). Длительность терапии — до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

Наиболее распространённые побочные эффекты: повышение уровня ферментов аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в печени, повышение уровня сахара в крови, снижение количества лейкоцитов в крови, снижение уровня альбумина в крови, снижение содержания кальция в крови, сухость во рту, диарея, повышенный креатинин, повышенная щелочная фосфатаза (ЩФ), гипертония, усталость, отёки, низкий уровень тромбоцитов в крови, повышение уровня холестерина, сыпь, запоры, снижение уровня натрия в крови.

Селперкатиниб может вызывать серьёзные побочные эффекты, включая гепатотоксичность, повышение артериального давления, удлинение интервала QT, кровотечение, аллергические реакции.

Перед началом терапии необходимо определение изменения гена RET.

В ходе клинических испытаний серьёзные побочные реакции со стороны печени наблюдались у 2,6 % пациентов, получавших селперкатиниб. Повышение АСТ отмечалось у 51 % пациентов, в том числе 3 или 4 степени тяжести у 8 %, а повышение АЛТ — у 45 %, в том числе 3 или 4 степени — у 9 % пациентов. Среднее время до начала повышения АСТ составляло 4,1 недели (диапазон: от 5 дней до 2 лет), АЛТ — 4,1 недели (диапазон: от 6 дней до 1,5 лет).

Рекомендуется мониторинг уровней АЛТ и АСТ до начала приёма селперкатиниба, затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем ежемесячно. При возникновении гепатотоксичности селперкатиниб следует отменить, снизить дозу или окончательно прекратить приём.

Повышение артериального давления отмечалось у 35 % пациентов, включая гипертонию 3 степени у 17 % и 4 степени у одного (0,1 %) пациента.

Неконтролируемая гипертония является противопоказанием к применению. Рекомендуется мониторинг артериального давления в период терапии. В зависимости от степени выраженности повышения артериального давления необходимо приостановить приём селперкатиниба, уменьшить дозу или прекратить использование препарата.

Селперкатиниб может вызывать зависимое от концентрации удлинение интервала QT.

Пациенты, недавно перенёсшие операции, должны сообщить своему врачу, так как селперкатиниб может вызвать проблемы с заживлением ран.

В связи с возможностью появления чувства усталости или головокружения в период применения необходимо соблюдать осторожность.

• АТХ

  L01EX22

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

• Коды МКБ 10

  C34.9 Злокачественное новообразование бронхов или лёгкого неуточнённой локализации

  C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)