Сертаконазол + Лидокаин

Сертаконазол — противогрибковый препарат, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Активен в отношении Candida spp. (в том числе Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabralа и других грибов рода Candida).

Лидокаин — местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает её проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.

Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создаёт стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.

Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизменённом виде при местном применении с мочой выводится менее 10 % от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие период полувыведения (T_½) 2 и 10 часов соответственно.

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензотиофена; тяжёлые нарушения функции почек и печени; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст.

Нарушение функции печени и почек; генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии; местная инфекция в области применения; травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; сопутствующие острые заболевания; ослабленные больные; пожилой возраст. Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют.

Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.

Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов комбинации, её применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребёнка.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1 000; <1/100); редко (≥1/10 000; <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Аллергические реакции

Редко — реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема, ангионевротический отёк и иные аллергические реакции).

Местные реакции

Редко — ощущение жжения, зуд во влагалище.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Возможные симптомы

Гипергидроз, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности, тремор, беспокойство, психомоторное возбуждение, судороги, нарушение зрения, гипотония, нарушение сердечного ритма, озноб, метгемоглобинемия — возможны при случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом.

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Сертаконазол

Одновременное применение с местными контрацептивными средствами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Лидокаин

Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печёночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина B возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.

Лечение можно проводить во время менструации.

Риск разрыва барьерных контрацептивов (презерватив или диафрагма) из латекса увеличивается при их одновременном использовании с препаратом. Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнёра с помощью местных или системных противогрибковых препаратов. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.

Не допускать попадания препарата на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании препарата в глаза, следует немедленно промыть их водой.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.

При развитии аллергической реакции препарат отменяется.

Не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в том числе управление транспортными средствами, машинным оборудованием).

• АТХ

  G01AF

• Фармакологическая группа

  Противогрибковые средства в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)