Сетмеланотид

Сетмеланотид — агонист рецепторов меланокортина-4 (MC4R).

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 37,9 нг/мл (доза 3 мг). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 8 часов.

AUC — 495 часов/мл (доза 3 мг).

Минимальная концентрация в плазме крови (C_min) — 6,77 нг/мл (доза 3 мг).

Стабильное состояние достигается в течение 2 дней.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 48,7 л. Связь с белками плазмы — 79,1 %.

Метаболизм

Предположительно превращается в небольшие пептиды катаболическими путями.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — около 11 часов. Общий клиренс — 4,86 л/час. Около 39 % выводится в неизменённом виде с мочой.

Терапия ожирения из-за проопиомеланокортина (POMC), пропротеинконвертазы субтилизина/кексина типа 1 (PCSK1), дефицита рецептора лептина (LEPR) или синдрома Барде-Бидля (BBS).

Гиперчувствительность.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения не проведено.

Подкожно.

Реакция в месте инъекции (96%), гиперпигментация кожи (78%), тошнота (56%), диарея (37%), боль в животе (33%), боль в спине (33%), усталость (30%), депрессия (26%), спонтанная эрекция (23%), артралгия (19%), астения (19%), головокружение (15%), сухость во рту (15%), сухая кожа (15%), бессонница (15%), алопеция (11%), озноб (11%), запор (11%), гриппоподобное состояние (11%), мышечный спазм (11%), боль в конечностях (11%), сыпь (11%), суицидальные мысли (11%), женские сексуальные побочные реакции (7%).

• АТХ

  A08AA12