Силимарин

Силимарин — природная композиция биологически активных веществ, содержащаяся в плодах расторопши пятнистой и состоящая из семи флаволигнанов, одного флавоноида (совокупно около 83 %) и дополнительных полифенолов и жирных кислот (совокупно около 17 %). Основными компонентами силимарина, формирующими около 83 % его природного состава, принято считать:

• силибин A,
• силибин B,
• изосилибин A,
• изосилибин B,
• силикристин,
• изосиликристин,
• силидианин,
• таксифолин.

Силимарин обеспечивает основное фармакологическое действие расторопши. В силу нетоксичности и множества полезных свойств, является одной из самых изучаемых природных субстанций XXI века — более 3 500 опубликованных научных работ. Используется в клинической практике как гепатопротектор, антиоксидант и иммуномодулятор. В виде шрота (жмыха) расторопши применяется также как добавка к кормам молочных коров. Подавляет интенсивность накопления свободных радикалов и продуктов перекисного окисления липидов, являющихся одной из причин повреждения липидного слоя клеточных мембран.

Силимарин обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, противораковым действиями. Имеются наблюдения нейропротективного действия силимарина, а также его противовоспалительного потенциала. Продемонстрировано действие силимарина, как безопасного галактогога, то есть вещества, увеличивающего выделение молока молочными железами у кормящих матерей. В отношении молочных коров показано, что силимарин уменьшает оксидативный стресс в транзитный период, облегчает восстановление после отёла, увеличивает надой и содержание жира и белка в молоке в период раздоя.

В 2013 году показано in vitro противовирусное действие силимарина в отношении вирусов гепатита C, везикулярного стоматита и гриппа. В клинических испытаниях подтверждено противовирусное действие силимарина в отношении вируса гепатита C и его нетоксичность в высокой дозе 1 грамм на 1 кг массы тела человека.

С 2015 года ведутся исследования, демонстрирующие полезность применения силимарина в кормлении сельскохозяйственных животных. В частности, установлено, что силимарин нейтрализует токсины в корме птиц, увеличивает энергетически скорректированные удои у молочных коров.

В 2018 году был обнаружен иммунодепрессивный эффект силибинина — основного действующего вещества силимарина. Силибинин индуцировал апоптоз и замедлял пролиферацию T-лимфоцитов, а также уменьшал экспрессию провоспалительных цитокинов. За счёт этого снижалась активность иммунной реакции организма на здоровые ткани при аутоиммунных заболеваниях. В обзорной работе 2017 года отмечается иммуностимулирующий эффект силимарина в больших дозах.

Токсичность и переносимость

Нулевая токсичность и хорошая переносимость силимарина отмечается во всех публикациях — и в отдельных клинических исследованиях, и в обзорных работах, и в систематических обзорах (метаанализах).

Как в исследованиях на животных, так и у человека, продемонстрировано отсутствие токсичности силимарина даже при применении в высоких дозах (>1500 мг в сутки).

При приёме препарата в высоких дозах возможен лёгкий слабительный эффект вследствие усиления секреции и выделения желчи. В клинических исследованиях наиболее часто отмечали побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, сопоставимые по частоте с таковыми при приёме плацебо (2–10 %). Также были лёгкие аллергические реакции. Однако побочные эффекты не достигали степени тяжести, требующей прекращения лечения.

В монографии ВОЗ (WHO monographs on selected medicinal plants, 2002) представлена информация о двух наблюдательных исследованиях, в которых безопасность и эффективность силимарина были оценены у более 3 500 пациентов. В одном из них 2 637 пациентов с различной патологией печени принимали стандартизованный препарат силимарина (в дозе 560 мг/сут, разделённой на 4 приёма) на протяжении 8 недель. В результате лечения отмечали уменьшение выраженности субъективных симптомов (на 63 %) и улучшение клинической картины заболевания, а также снижение повышенного уровня печёночных ферментов в плазме крови. Эффективность лечения была оценена как «очень хорошая» и «хорошая или удовлетворительная» 88 % врачей (Albrecht M. et al., 1992*). Лёгкие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта отмечены у 1 % пациентов (Albrecht M. et al., 1992*; Grüngreiff K. et al., 1995*).

Представленные данные о высокой безопасности и хорошей переносимости силимарина приобретают ещё бóльшую значимость с учётом значительных объёмов потребления препарата — его принимают до 30–40 % пациентов с болезнями печени (цит. по: Schrieber S.J. et al., 2008).

Получение

Силимарин получают путём экстракции из плодов расторопши пятнистой. Их заливают водой, спиртом или иным экстрагентом, настаивают при температуре около 80 °C около 4 часов, затем настой упаривают и высушивают. Полученный сухой экстракт содержит от 5 % (водный экстракт) до 70 % (спиртовой, ацетоновый) силимарина, что определяется методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.

• Фармакологическая группа

  Гепатопротекторы

• Коды МКБ 10

  B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента

  B18.2 Хронический вирусный гепатит C

  K71 Токсическое поражение печени

  K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках

  K74 Фиброз и цирроз печени