Натрия глицирризинат

Натрия глицирризинат обладает выраженным противовоспалительным и противовирусным действием. Оказывает цитопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности.

Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие. Механизм действия связан с усилением синтеза цитокинов и иммуномодулирующим эффектом.

Натрия глицирризинат обладает противовирусной активностью, подавляя репродукцию вируса в печени и других органах за счёт стимулирующего действия на продукцию интерферона, повышения фагоцитоза и увеличения активности естественных киллеров. Благодаря выраженной противовоспалительной активности, способствует уменьшению воспалительного процесса в дыхательных путях и других органах.

Механизм противовоспалительной активности связан с ингибированием фермента 11-β-гидроксистероиддегидрогеназы (11β-ГСД), ответственного за превращение активного кортизола в неактивный кортизон. Это приводит к повышению местной концентрации кортизола и потенцированию действия эндогенных глюкокортикостероидов.

Абсорбция

После перорального приёма натрия глицирризинат имеет низкую системную биодоступность в неизменённом виде. Под действием фермента глюкуронидазы, продуцируемого кишечной микрофлорой, происходит гидролиз вещества до активного метаболита — 18β-глицирретовой кислоты (глицирретина), которая быстро всасывается в системный кровоток.

Распределение

Глицирретовая кислота связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) на 98–99%. Транспортируется в печень, где накапливается в гепатоцитах.

Биотрансформация

В печени глицирретовая кислота подвергается метаболизму путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты участвуют в энтерогепатической циркуляции (кишечно-печёночной рециркуляции), что увеличивает время нахождения вещества в организме.

Элиминация

Выводится преимущественно с желчью (через кишечник), незначительная часть выводится почками.

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты (в составе комбинированных препаратов):

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
• бронхоэктатическая болезнь.

Заболевания печени (в составе комбинированных препаратов):

• вирусный гепатит (острый и хронический);
• жировая дегенерация печени (гепатоз);
• лекарственные, алкогольные, токсические поражения печени;
• цирроз печени.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к натрия глицирризинату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет (в зависимости от лекарственной формы).

• Печёночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальная астма;
• гипокалиемия в анамнезе или в настоящий момент;
• гипертензия;
• заболевания сердца;
• миастения гравис;
• гипертонус мышц.

Применение при беременности

Натрия глицирризинат противопоказан при беременности. Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения натрия глицирризината при беременности не проведено. Глицирризиновая кислота может оказывать минералокортикоидоподобное действие, что потенциально может привести к гиперволемии, натриурезу и развитию преэклампсии.

Применение в период грудного вскармливания

Применение натрия глицирризината противопоказано в период лактации. Неизвестно, выделяется ли натрия глицирризинат или его метаболиты с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

У пациентов с печёночной недостаточностью (любой степени тяжести) натрия глицирризинат должен применяться с осторожностью в виде снижение дозы или удлинения интервала между приёмами, так как существует риск аккумуляции активных метаболитов из-за нарушения энтерогепатической циркуляции. Требуется периодический контроль функциональных проб печени и уровня электролитов крови.

При нарушении функции почек натрия глицирризинат должен применяться с осторожностью. Рекомендуется контроль уровня электролитов и периодическое определение потенциала активирования минералокортикоидных рецепторов. При наличии гипокалиемии препарат следует отменить.

Натрия глицирризинат применяется в детской практике в составе комбинированных препаратов в возрасте старше 2-12 лет (в зависимости от конкретной лекарственной формы). Дозирование проводится в соответствии с инструкцией конкретного комбинированного препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости и лекарственной формы.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы

Редко — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, запор, дизурия, сухость во рту.

При длительном приёме в высоких дозах — гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, экзантемы, ангионевротический отёк.

Со стороны нервной системы

Редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Редко — сухость в дыхательных путях, ринорея.

Эндокринологические и метаболические нарушения (при длительном приёме или в высоких дозах)

• гипокалиемия (снижение уровня калия в крови);
• гипертензия (повышение артериального давления);
• минералокортикоидные эффекты (задержка натрия и воды, отёки);
• метаболический алкалоз.

Симптомы

Длительный приём в высоких дозах может вызвать развитие псевдоальдостеронизма: выраженные отёки, значительное повышение артериального давления, гипокалиемию, нарушения сердечного ритма, миопатию (мышечную слабость).

Лечение

Отмена препарата. Симптоматическая терапия, направленная на коррекцию электролитного баланса (восполнение дефицита калия) и нормализацию артериального давления. Специфического антидота не существует.

Натрия глицирризинат применяется исключительно в составе комбинированных препаратов.

В период лечения препаратами, содержащими натрия глицирризинат, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности из-за возможности развития головокружения, слабости или головной боли в редких случаях.

• Коды МКБ 10

  B15 Острый гепатит A

  B16 Острый гепатит B

  B17.1 Острый гепатит C

  B17.8 Другие уточнённые острые вирусные гепатиты

  B18 Хронический вирусный гепатит

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J20 Острый бронхит

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]

  K70 Алкогольная болезнь печени

  K71 Токсическое поражение печени

  K74 Фиброз и цирроз печени

  K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках