Спарзентан

Спарзентан — антагонист рецепторов ангиотензина 1 типа и эндотелина A.

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) ~3 часа.

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 6,47 мкг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») в равновесном состоянии — 63,6 мкг × ч/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы — >99 %.

Объём распределения (V_d) — 61,4 л

Метаболизм

CYP3A является основным метаболическим путём.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 9,6 часа.

Клиренс (Cl) — 5,11 л/ч.

Выведение: с фекалиями 80 % (9 % в неизменном виде); с мочой 2 % (незначительное количество в неизменном виде).

Для снижения протеинурии у взрослых пациентов с первичной иммуноглобулиновой А-нефропатией.

• Гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация;
• отсутствие адекватных мер контрацепции;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Применение в период беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения спарзентана при беременности не проведено.

При пероральном введении спарзентана беременным крысам на протяжении всего периода органогенеза в дозе, в 10 раз превышающей максимальную рекомендуемую для человека дозу в мг/сут, выявлены тератогенные эффекты у крыс, включая черепно-лицевые пороки развития, скелетные аномалии, повышенную эмбриофетальную смертность и снижение массы плода.

Основываясь на данных исследований проведённых животных спарзентан может причинить вред плоду, включая врождённые дефекты и гибель плода при его применении во время беременности.

Применение спарзентана во время беременности может причинить вред плоду. Поэтому спарзентан не должен применяться во время беременности и при отсутствии надёжной контрацепции во время терапии, и, как минимум, в течение 1 месяца после введения последней дозы препарата.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины с сохранённой детородной функцией

Перед началом лечения необходимо проверить статус беременности у женщин репродуктивного возраста.

Женщины с сохранённой детородной функцией должны использовать надёжные методы контрацепции во время терапии спарзентаном и, как минимум, в течение 1 месяца после введения последней дозы препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции спарзентана в грудное молоко, воздействии на грудных детей или влиянии на выработку молока. Тем не менее, нельзя исключить риск для младенцев, получающих грудное вскармливание. Необходимо воздержаться от грудного вскармливания в период терапии.

Фертильность

Данные о возможном влиянии спарзентана на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Начальная доза — 200 мг в сутки; через 14 дней увеличение до рекомендуемой дозы 400 мг (в зависимости от переносимости).

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — периферический отёк (14 %), гипотензия, включая ортостатическую гипотензию (14 %), головокружение (13 %), гиперкалиемия (13 %).

Часто — анемия (5 %), острое повреждение почек (4 %), повышение уровня трансаминаз (2,5 %).

В связи с тем, что спарзентан может вызвать головокружение, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C09XX01

• Фармакологическая группа

  Ингибиторы ренина

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)