Справочник лекарств

    Спирамицин

    Spiramycin

    Фармакологическое действие

    Спирамицин — природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счёт обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта.

    К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.

    Умеренно чувствительны: Haemophilus influenza.

    Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

    Существует перекрёстная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — неполная, биодоступность при приёме внутрь — 33–39 % (от 10 до 69 %). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7,9) спирамицина, что даёт основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Приём с пищей снижает биодоступность на 50 % и увеличивает TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации). TCmax после приёма внутрь — 3–4 часа, при внутривенном введении — к концу инфузии; Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) при приёме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе 2 г — 1,6–3,1 мкг/мл, при внутривенном введении 500 мг — 2,3 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы — 10–25 %. Не проникает в спинномозговую жидкость, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в грудное молоко). Концентрация в лёгких — 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, в синусах при воспалении — 75–110 мкг/г, в костной ткани — 5–100 мкг/г, в селезёнке, печени, почках — 5–7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15–40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах.

    Объём распределения (Vd) большой и вариабельный — 383–660 л. Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80 % дозы) и почками (4–14 %); возможна кишечно-печёночная рециркуляция. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении: молодые люди (18–32 года) — 4,5–6,2 часа, пожилые (73–85 лет) — 9,8–13,5 часа; при приёме внутрь — 5,5–8 часов.

    Показания

    Для приёма внутрь

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в том числе синусит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита); инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторично инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); инфекционные заболевания костей и суставов; инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии; токсоплазмоз, в том числе у беременных; профилактика менингококкового менингита (у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины; бактерионосительство возбудителей коклюша и дифтерии.

    Для внутривенного введения

    Острая пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционно-аллергическая астма.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к спирамицину, детский возраст (для внутривенных инфузий), период лактации.

    С осторожностью

    Обструкция желчных протоков, печёночная недостаточность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    При необходимости возможно применение во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия).

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения спирамицина в период грудного вскармливания не проведено.

    На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (спирамицин проникает в грудное молоко).

    Способ применения и дозы

    При приёме внутрь взрослым и подросткам — 2–3 г/сут в 2 приёма. При тяжёлых инфекциях можно применять 4–5 г/сут в разделённых дозах. Детям — 50–100 мг/кг/сут в разделённых дозах.

    Внутривенно взрослым и подросткам — по 500 мг каждые 8 часов, при тяжёлых инфекциях — по 1 г каждые 8 часов.

    Побочные действия

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ); в единичных случаях — холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, болезненность в месте внутривенного введения.

    Прочие

    В единичных случаях — удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.

    Передозировка

    Не известны случаи передозировки спирамицина.

    Симптомы

    К возможным симптомам передозировки можно отнести: тошноту, рвоту, диарею. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорождённых, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT. При передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врождённое удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»).

    Лечение

    Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.

    Взаимодействие

    С леводопой

    Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.

    С непрямыми антикоагулянтами

    Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или её лечение играют роль в изменении Международного нормализованного отношения (МНО). Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, сульфаметоксазола+триметаприм и некоторых цефалоспоринов.

    Меры предосторожности

    Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.

    При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8 % при использовании в I триместре, с 54 до 19 % — во II и с 65 до 44 % — в III триместре.

    У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

    Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Отсутствую сведения об отрицательном влиянии спирамицина на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Спирамицин:

    Информация о действующем веществе Спирамицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Спирамицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.