Стрихнин
StrychnineФармакологическое действие
Стрихнин — средство растительного происхождения, облегчает межнейрональную передачу в спинном мозге; действует преимущественно в области вставочных нейронов. Блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (глицина), играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения на уровне спинного мозга.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на центральную нервную систему, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).
Повышает рефлекторную возбудимость центральной нервной системы: рефлекторные реакции становятся генерализованными, в высоких дозах различные раздражители вызывают появление болезненных тетанических судорог.
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100 000–1:400 000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объём и кислотность желудочного сока.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20 % выводится почками в неизменённом виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Показания
- Повышенная утомляемость;
- артериальная гипотензия;
- нарушения зрения (амблиопия, амавроз);
- парез;
- паралич у детей (дифтерийного происхождения);
- атония желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- артериальная гипертензия;
- бронхиальная астма;
- стенокардия;
- атеросклероз;
- нефрит;
- гепатит;
- эпилепсия;
- беременность;
- лактация;
- тиреотоксикоз;
- склонность к судорогам.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Стрихнин противопоказан при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Стрихнин противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подкожно, 0,5–1 мг 2–3 раза в день; детям старше 2 лет — по 0,1–0,5 мг, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 мг, суточная — 5 мг.
Побочные действия
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение глотания, тетанические судороги.
Передозировка
Симптомы
При дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращённых мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 минуты, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 минут. Далее припадки удлиняются (2 минуты и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич центральной нервной системы и летальный исход.
Лечение
Обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия при применении совместно с другими препаратами не описано.
Особые указания
Ранее стрихнин широко использовался для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели применяется в основном бемегрид.
Меры предосторожности
Токсичность
По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг).
Спортивная медицина
Стрихнин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Стрихнин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья. |
Глоссарий
Термин | Описание |
---|---|
WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
G83 Другие паралитические синдромы
H53.0 Амблиопия вследствие анопсии
H53.9 Расстройство зрения неуточнённое
I27 Другие формы лёгочно-сердечной недостаточности
K31.8 Другие уточнённые болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Стрихнин: