Суксаметония бромид

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подёргивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряжённых с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2–4 минуты; после внутривенного введения — через 54–60 секунд, через 2–3 минуты релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объёме 3 минуты. Продолжительность действия — 5–10 минут. Выраженность действия зависит от величины введённой дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения (T_½) составляет 90 секунд при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе), миастения, врождённая и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печёночная недостаточность, отёк лёгких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.

Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности холинэстеразы (терминальная стадия печёночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространённые ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулёз, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровообращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторами холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный приём лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония бромидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5–2 мг/кг.

Внутримышечно — 3–4 мг/кг, но не более 150 мг. Внутримышечно применяется у детей в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно — 1–2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи — 0,2–0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0,2–1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0,1–0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ — 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0,1–1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5–7 минут, по 0,5–1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы в печени); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Симптомы

Остановка дыхания.

Лечение

Искусственная вентиляция лёгких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови.

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических средств.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg²⁺ и Li⁺, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующие миорелаксанты усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы сыворотки крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония бромида.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония бромидом.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, обусловленных м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония бромида рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью холинэстеразы сыворотки крови или временным снижением её концентрации при тяжёлых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметония бромидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

При продолжительном введении в дозах 3–5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.

• Фармакологическая группа

  н-Холинолитики (миорелаксанты)