Сульфадиметоксин

Sulfadimethoxine

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин — сульфаниламидный препарат длительного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика

После приёма внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TC_max) — 8–12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приёме 1–2 г в первый день и

0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90–99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалическеского барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счёт удерживания в крови белками плазмы и за счёт высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5 %). В крови содержится 5–15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25 % ацетильных производных и 75–90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20–44 % принятой дозы, через 48 часов — до 56 %, через 96 часов — до 83,3 %.

Показания

Пневмония (воспаление лёгких), острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), бронхит (воспаление бронхов), ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), воспалительные поражения центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфадиметоксина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфадиметоксина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфадиметоксина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один приём. Интервалы между приёмами 24 часа. При лёгких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжёлых формах — соответственно, 2 г и по 1 г. Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, приём жидкости внутрь.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

Во время терапий рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда. При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сульфадиметоксин:

Информация о действующем веществе Сульфадиметоксин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфадиметоксин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.