Сульфадимидин
SulfadimidineФармакологическое действие
Сульфадимидин — противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в том числе в лёгкие, ликвор), быстро выводится из организма, Период полувыведения (T½) — 5–7 часов; элиминация осуществляется преимущественно почками путём клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- тонзиллит;
- гайморит;
- средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- пневмония;
- воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- шигеллёз;
- рожа;
- раневая инфекция.
Противопоказания
Непереносимость сульфаниламидов, наличие агранулоцитоза, гемолитической анемии, лекарственной лихорадки, тяжёлого дерматита, гепатита, хронической почечной недостаточности с азотемией, беременность, кормление грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Нарушения функции печени, аллергические заболевания в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфадимидина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение сульфадимидина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения сульфадимидина в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приёма бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Особые указания
На фоне лечения показано обильное щелочное питьё.
При длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
H66 Гнойный и неуточнённый средний отит
J01 Острый синусит (осложнённый)
J01.9 Острый синусит неуточнённый
J03.9 Острый тонзиллит неуточнённый
J15 Пневмония вызванная клебсиелой
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточнённый
N34 Уретрит и уретральный синдром
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сульфадимидин: