Сульфален

Sulfalene

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 4–6 часов. В меньшей степени, чем другие сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Длительно циркулирует в крови. Период полувыведения составляет в среднем 65 часов. 60 % введённой дозы выводится в течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах. Препарат выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (холецистит, цистит, пиелит, уретрит), рожа, раневые инфекции, трахома, абсцессы, мастит, остеомиелит, малярия (в комбинации с противомалярийными средствами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая почечная недостаточность, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Сульфален противопоказан к применению при беременности.

Способ применения и дозы

При острых и быстропротекающих инфекциях — внутрь, в 1-й день 1 г, затем по 0,2 г в день за 30 минут до еды. При хронических инфекциях и для профилактики — 1 раз в неделю по 2 г, в течение 1–1,5 месяца.

Внутривенно или внутримышечно — по 5–10 мл 10 % раствора 1 раз в 1-й день, в последующие дни — по 2 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Побочные действия

Головная боль, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Противомикробное действие суммируется с эффектом эритромицина, линкомицина, новобиоцина, фузидина, тетрациклинов и леворина.

При комбинации с пенициллинами, рифамицином, стрептомицином и другие аминогликозидами, налидиксовой кислотой наблюдается антагонизм.

Сочетание с оксациллином приводит к усилению токсичности.

Прокаин, бензокаин, тетракаин подавляют антибактериальную активность.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают нежелательное действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Применение при дизентерии нецелесообразно.

В терапевтических дозах не нарушает функции почек.

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питьё.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сульфален:

Информация о действующем веществе Сульфален предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфален, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.