Сульфаметоксипиридазин

Сульфаметоксипиридазин — противомикробный бактериостатический препарат, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности, он включает грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.). Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).

Абсорбция — высокая. Легко проникает в органы и ткани (лёгкие, печень, почки и др.). Концентрация в плевральной, асцитической, синовиальной жидкости составляет 50–80 % от концентрации в плазме. Проходит через гематоэнцефалический барьер (создаёт в спинномозговую жидкость терапевтические концентрации) и плаценту. После однократного приёма в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в течение суток. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) (8–10 мг%) — 3–6 часов. В плазме большая часть связана с белками (альбуминами). Метаболизируется в печени путём ацетилирования (скорость процесса зависит от генетических особенностей организма) и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в неизменённом виде — 30–60 %, в ацетилированной форме — 40–70 %, реабсорбируется в почках. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и увеличивается опасность развития токсических эффектов.

Таблетки

Пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, энтероколит, гнойный менингит, гнойные хирургические инфекции; лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными средствами, в том числе с пириметамином); лепра.

Плёнки глазные

Инфекционные заболевания глаз (в том числе бактериальный конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома).

Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам и производным ПАБК — прокаин, прокаинамид).

Почечная и/или печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, болезни кроветворной системы, порфирия.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы. Применяют местно в форме глазных капель, а также для орошений, ингаляций, введения в полости.

Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения функции центральной нервной системы, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отёк Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приёме больших доз — свыше 10 г, на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).

Лечение

Симптоматическая терапия, элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфического антидота нет.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надёжность пероральных контрацептивов.

Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность; аминогликозиды, хлоридин, нестероидные противовоспалительные препараты повышают её (последние — и выраженность побочных эффектов сульфаметоксипиридазина).

В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Приём в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Необходимо учитывать, что в связи с медленным выведением из организма и возможностью кумуляции побочные эффекты могут быть более стойкими, чем при приёме сульфаниламидов короткого действия. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье — 2–3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин B₁), белки и жиры.

• АТХ

  J01ED05

• Фармакологическая группа

  Сульфаниламиды

• Коды МКБ 10

  A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

  A30.9 Лепра неуточнённая

  A54 Гонококковая инфекция

  A71 Трахома

  B54 Малярия неуточнённая

  H01.0 Блефарит

  H10.9 Конъюнктивит неуточнённый

  H16 Кератит

  H66 Гнойный и неуточнённый средний отит

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический

  K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточнённая

  L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы