Сульфаметрол

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Обладает средней продолжительностью действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством — триметопримом, действующим на следующем этапе — превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счёт ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) — происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом.

Сульфаметрол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Период полувыведения (T_½) составляет 6,4 часа. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение 48 часов элиминируется 17,4 % активного сульфаметрола.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз.

Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму), детский возраст до 2 месяцев.

Бронхиальная астма.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфаметрола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфаметрола у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфаметрола в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приёме внутрь варьирует от 400 мг до 3,2 г, при внутривенном капельном введении — 800 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний.

Для детей режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приёма внутрь составляет 30 мг/кг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея, повышения в крови печёночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; очень редко — гепатомегалия, желтуха.

Аллергические реакции

Лихорадка, кожные высыпания, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит; редко — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Кристаллурия; редко — боли в пояснице, гематурия.

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко — депрессия, невриты.

Прочие

Возможны гипогликемия, метгемоглобинемия; очень редко — васкулит.

При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учётом значений клиренса креатинина.

Для предупреждения развития кристаллурии рекомендуется в процессе лечения обильное щелочное питьё.

Лечение, особенно длительное, следует проводить под контролем функции почек (особенно микроскопии осадка мочи), картины периферической крови.

• Коды МКБ 10

  B58 Токсоплазмоз

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J01 Острый синусит (осложнённый)

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J04 Острый ларингит и трахеит

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J32 Хронический синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  K81.0 Острый холецистит

  K81.1 Хронический холецистит

  K83.0 Холангит

  L01 Импетиго

  L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

  L03 Флегмона

  L08.0 Пиодермия

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N41 Воспалительные болезни предстательной железы

  N70 Сальпингит и оофорит

  N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки

  N72 Воспалительная болезнь шейки матки

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)