Сульфатиазол

Сульфатиазол — противомикробный препарат, сульфаниламид. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приёме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Обратимо на 55 % связывается с альбуминами крови. Растворимость в липидах — 15,6 %. В печени метаболизируется путём конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20 % в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20 % в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). Период полувыведения (T_½) — 3,5 часа.

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия, гонорея и др.

Повышенная чувствительность к сульфатиазолу, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая почечная недостаточность, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфатиазола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфатиазола у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфатиазола в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза — 2 г, затем по 1 г каждые 4–6 часов (курсовая доза — 20–30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза — 3–4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3–6 дней. При дизентерии — по 3–6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Диспепсия, аллергические реакции на компоненты Норсульфазола, лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксичность.

По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом II ряда (применяется лишь при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности).

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питьё.

• АТХ

  D06BA02, J01EB07

• Фармакологическая группа

  Сульфаниламиды

• Коды МКБ 10

  A03 Шигеллёз

  A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

  A40.9 Стрептококковая септицемия неуточнённая

  A41.2 Септицемия, вызванная неуточнённым стафилококком

  A54 Гонококковая инфекция

  B95.6 Staphylococcus aureus как причина болезней, классифицированных в других рубриках

  G00 Бактериальный менингит, неклассифицированный в других рубриках

  G00.9 Бактериальный менингит неуточнённый

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  K81.0 Острый холецистит

  K81.1 Хронический холецистит

  K83.0 Холангит

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)